Kotrimoksazol

Kotrimoksazol
Zdjęcie poglądowe produktu Kotrimoksazol
sulfametoksazol (na górze) i trimetoprim (na dole)
Identyfikacja
N O CAS 8064-90-2
Kod ATC J01 EE01
PubChem 358641
UŚMIECH CC1 = CC (= NO1) NS (= O) (= O) C2 = CC = C (C = C2) N. COC1 = CC (= CC (= C1OC) OC) CC2 = CN = C (N = C2N) N
PubChem , widok 3D
InChI InChI: Widok 3D
InChI = 1 / C14H18N4O3.C10H11N3O3S / c1-19-10-5-8 (6-11 (20-2) 12 (10) 21-3) 4-9-7-17-14 (16) 18-13 (9) 15; 1-7-6-10 (12-16-7) 13-17 (14,15) 9-4-2-8 (11) 3-5-9 / h5-7H, 4H2, 1-3H3, (H4,15,16,17,18);2-6H,11H2,1H3,(H,12,13) ​​/ f / h15-16H2;13H
Właściwości chemiczne
Formuła C 24 H 29 N 7 O 6 S   [Izomery]
Masa cząsteczkowa 543,595 ± 0,029  g / mol
C 53,03%, H 5,38%, N 18,04%, O 17,66%, S 5,9%,
Ekotoksykologia
DL 50 3740  mg · kg -1 Mysz doustnie
> 3000  mg · kg -1 mysz sc
2010  mg · kg -1 mysz ip
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej.

Kotrimoksazol (lub kotrimoksazol, kotrimoksazol, Bactrim , Eusaprim ) jest związkiem antybiotyków bakteriostatyki , na trimetoprim i sulfametoksazol w ilości od 1 do 5, stosuje się do leczenia różnych zakażeń bakteryjnych.

Synergia

Te dwa składniki działają synergicznie, blokując jednocześnie dwa enzymy katalizujące kolejne reakcje w łańcuchu metabolicznym kwasu folinowego, niezbędnego dla przetrwania wielu mikroorganizmów. Ta kombinacja wykazuje in vitro działanie bakteriobójcze występujące w stężeniach, które dla dwóch składników stosowanych oddzielnie są jedynie bakteriostatyczne. Dzięki takiemu sposobowi działania szanse na rozwój odporności są zminimalizowane. Często pozostaje aktywny na drobnoustroje odporne na jeden z jego dwóch składników. Zwykle mechanizm oporności bakterii polega na wytwarzaniu nowych enzymów plazmidowych, opornych lub częściowo opornych na trimetoprim lub sulfametoksazol.

Widmo

Wskazania kliniczne

Skutki uboczne

Do najpoważniejszych działań należą toksyczna nekroliza naskórka i zespół Stevensa- Johnsona .

Trimetoprim zaburza wydalanie potasu przez nerki z ryzykiem hiperkaliemii . Skojarzenie z innymi lekami oszczędzającymi potas, takimi jak inhibitory ACE lub antagoniści receptora angiotensyny II , może prowadzić do zwiększonego ryzyka nagłej śmierci .

Przeciwwskazanie

Różnorodny

Ko-trimoksazol znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (lista zaktualizowana wkwiecień 2013).

Uwagi i referencje

  1. obliczona masa cząsteczkowa od „  atomowych jednostek masy elementów 2007  ” na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (en) Alappan R, Buller GK, Perazella MA, „Terapia trimetoprimem z sulfametoksazolem u pacjentów ambulatoryjnych: czy hiperkaliemia jest istotnym problemem? " Jestem J Nephrol . 1999; 19: 389-94. PMID 10393376
  3. (w) Fralick milion Mandonald MS Gomes T. et al. „Ko-trimoksazol i nagła śmierć u pacjentów otrzymujących inhibitory układu renina-angiotensyna: badanie populacyjne” BMJ 2014; 349: g6196. DOI : 10.1136 / bmj.g6196
  4. (w) Modelowa lista leków podstawowych WHO, 18. lista , kwiecień 2013 r.

Zobacz również

Bibliografia

Linki zewnętrzne