Do antagonistów receptora angiotensyny II (Ara- II ), i antagoniści receptorów angiotensyny II blokują działanie angiotensyny II na blokery receptora AT1. Ich efekty są porównywalne; przynajmniej na poziomie serca, do inhibitorów konwertazy, ale są lepiej tolerowane niż te ostatnie.
Działają poprzez obniżenie ciśnienia tętniczego , stąd wskazanie przy nadciśnieniu tętniczym . Ten spadek jest zależny od dawki, ale zwiększenie dawki ma umiarkowany skutek. Losartan wydaje się być antagonista angiotensyny 2 mniej wydajne w tym celu.
U pacjentów ze skurczową niewydolnością serca zmniejszają objawy i ryzyko zawału serca, a tym samym stanowią alternatywę dla inhibitorów ACE.
U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka sercowego przy braku niewydolności serca nieznacznie zmniejszają ryzyko wystąpienia incydentów sercowych bez zmniejszania śmiertelności, nawet jeśli żaden z nich rozpatrywany indywidualnie nie wykazuje istotnego zmniejszenia ryzyka sercowego.
Główne skutki uboczne to:
Kiedyś oskarżano ich o zwiększanie ryzyka zawału mięśnia sercowego . Nie zostało to później potwierdzone.
Istnieją wątpliwości co do umiarkowanego wzrostu ryzyka raka . FDA , amerykański ciało, jednak nie bierze pod uwagę tego ryzyka za znaczącą. Inni autorzy podkreślają, że hipoteza o szkodliwym wpływie opiera się zasadniczo na wyborze małych badań i że włączenie większych badań nie pozwala już na stwierdzenie tego ryzyka.
W połączeniu z lekiem moczopędnym i niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek .
Plik 3 lipca 2013The Food and Drug Administration (FDA) wydała ostrzeżenie dla Olmesartan następujących objawów enteropatii tym ciężką przewlekłą biegunką ze znacznej utraty wagi. Enteropatia może rozwijać się od miesięcy do lat po rozpoczęciu stosowania olmesartanu i czasami wymaga hospitalizacji. Przerwanie stosowania olmesartanu spowodowało kliniczną poprawę objawów enteropatii u wszystkich pacjentów. W świetle tych informacji i opisu podobnych przypadków we Francji, Krajowa Agencja ds. Bezpieczeństwa Leków i Produktów Zdrowotnych (ANSM) zaleca zebranie opinii gastroenterologa w przypadku wystąpienia sugerujących objawów klinicznych. Enteropatia (szczególnie ciężka przewlekła biegunka i utrata masy ciała) u każdego pacjenta przyjmującego olmesartan.
Antagoniści receptora angiotensyny II są przeciwwskazani w czasie ciąży i karmienia piersią . Leki te narażają płód na wady rozwojowe twarzoczaszki i kończyn, a także na wady kostnienia w sklepieniu czaszki. Podobnie jak inhibitory ACE, ARB II są przeciwwskazane w obustronnym zwężeniu tętnicy nerkowej. Ciężka niewydolność wątroby jest formalnym przeciwwskazaniem, ponieważ istnieje ryzyko dekompensacji lub wystąpienia polekowego zapalenia wątroby.
Losartan, irbesartan, olmesartan, kandesartan i walsartan zawierają pierścień tetrazolu (pierścień z czterema atomami azotu i jednym atomem węgla). Losartan, irbesartan, olmesartan, kandesartan i telmisartan mają jeden lub dwa pierścienie imidazolowe .