Olanzapina | ||
Struktura olanzapiny | ||
Identyfikacja | ||
---|---|---|
Nazwa IUPAC | 2-metylo-4- (4-metylo-1-piperazynylo) -10 H -tieno [2,3- b ] [1,5] benzodiazepiny | |
N O CAS | ||
N O ECHA | 100 125 320 | |
Kod ATC | N05 | |
Właściwości chemiczne | ||
Formuła |
C 17 H 20 N 4 S [Izomery] |
|
Masa cząsteczkowa | 312,433 ± 0,021 g / mol C 65,35%, H 6,45%, N 17,93%, S 10,26%, |
|
Ekotoksykologia | ||
ADI | 20 MG | |
Dane farmakokinetyczne | ||
Biodostępność | wysoki | |
Wiązanie białek | 93% | |
Okres półtrwania eliminacji. | 21-54 godziny | |
Przechowywanie | tak | |
Rozważania terapeutyczne | ||
Zajęcia terapeutyczne | przeciwpsychotyczne | |
Ciąża | Niezalecane, z wyjątkiem braku alternatywy terapeutycznej | |
Jazda samochodem | niezalecane (Poziom 2) | |
Charakter psychotropowy | ||
Kategoria | Środek depresyjny na OUN | |
Ryzyko uzależnienia | Nie | |
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej. | ||
Olanzapina | |
Nazwy handlowe |
|
---|---|
Klasa | Neuroleptyk |
Inne informacje | Podklasa: Neuroleptyki atypowe |
Identyfikacja | |
N O CAS | |
N O ECHA | 100 125 320 |
Kod ATC | N05AH03 |
DrugBank | 00334 |
Olanzapiny jest lek stosowany w leczeniu pewnych postaci schizofrenii i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych .
Olanzapina (Prezentacja: Zyprexa lub, w połączeniu z fluoksetyną , jako Symbyax) była drugim atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, który uzyskał klirens amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) i stała się jednym z najczęściej stosowanych atypowych leków przeciwpsychotycznych . Olanzapina została zatwierdzona przez FDA do leczenia schizofrenii , urojenia manii w zaburzeniu dwubiegunowym , pobudzenia związanego ze schizofrenią i zaburzeń afektywnych dwubiegunowych (dwubiegunowe zaburzenie inna nazwa) oraz podstawowego leczenia zaburzeń dwubiegunowych . Może być również stosowany przeciwko impulsywności. Olanzapina pod nazwą handlową Zyprexa jest produkowana i sprzedawana przez firmę farmaceutyczną Eli Lilly od 1996 roku.
Olanzapina jest szczególnie silnym neuroleptykiem o ważnych właściwościach uspokajających i przeciwlękowych.
Olanzapinę można stosować w leczeniu zaburzeń lękowych po niepowodzeniu innych metod leczenia. Olanzapina może być przydatna w odwyku benzodiazepinowym ze względu na jej zwartą budowę i brak uzależnienia. Stosowanie olanzapiny może również nasilać działanie leków przeciwdepresyjnych, biorąc pod uwagę jej działanie na receptory serotoninowe (lek przeciwdepresyjny powiązany z olanzapiną istnieje i jest dostępny na rynku, to fluoksetyna/olanzapina).
Olanzapina jest strukturalnie podobna do klozapiny i jest klasyfikowana jako tienobenzodiazepina . Olanzapina wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminy i serotoniny . Wykazuje również wysokie powinowactwo do receptorów histaminowych i blokera receptorów alfa-adrenergicznych , co tłumaczy jego działanie przeciwlękowe i uspokajające. Wreszcie ma mniejsze powinowactwo do muskarynowych receptorów acetylocholiny .
Zasada działania olanzapiny nie jest znana. Przypuszcza się, że jego działanie przeciwpsychotyczne wynika przede wszystkim z antagonizmu na receptory dopaminy , a konkretnie D2.
Antagonizm serotoninowy może również odgrywać rolę w skuteczności olanzapiny, pomysł ten jest dyskutowany w środowisku naukowym. Antagonizm umiejscowiony na poziomie receptorów muskarynowych, histaminowych i alfa-adrenergicznych wydaje się wyjaśniać niektóre skutki uboczne, nawet niepożądane ( efekty uboczne ) olanzapiny, takie jak jej właściwości antycholinergiczne , skłonność do nadwagi ( cukrzyca jatrogenna ?), Sedacja i niedociśnienie ortostatyczne . Impotencji i zaburzeń związanych z hiperprolaktynemia ( brak miesiączki , mlekotoku ) stanowią również część skutków ubocznych tego leku.
Olanzapina wykazuje kinetykę liniową. Jego okres półtrwania wynosi od 21 do 54 godzin, czyli średnio 37 i pół godziny lub nieco ponad półtora dnia [dwie godziny ponad 36 godzin (36 godz. + 1 godz. 30 min w średnia zawsze)]. Spoczynkowe stężenia w osoczu są osiągane po około tygodniu. Olanzapina podlega metabolizmowi pierwszego rzędu, a przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na dostępność narządów.
U pacjentów afektywnych dwubiegunowych leczonych olanzapiną obserwowano odwracalną percepcyjną utratę słuchu.
Ponadto olanzapina może nasilać działanie benzodiazepin (badanie Elsensohn A., przeprowadzone na pacjentach leczonych diazepamem przez kilka lat: byli w stanie zmniejszyć i przestać brać diazepam z niewielkimi efektami niepożądanymi lub nawrotami). Elsensohn A. wnioskuje zatem, że olanzapina wykazuje aktywność nieznaną z punktu widzenia jej działania chemicznego w mózgu, ale może być środkiem wspomagającym lub interesującym leczeniem w szerszym zakresie niż jej początkowe wskazania.
Olanzapina jest obecnie częścią poczwórnej terapii przeciwwymiotnej na nudności i wymioty wywołane chemioterapią (w połączeniu z setronem, deksametazonem i inhibitorem NK1). Wskazanie związane jest z chemioterapią silnie wymiotną.
Uważa się, że olanzapina jest dobrą cząsteczką korzyści/ryzyka, skutecznie zmniejszającą objawy choroby afektywnej dwubiegunowej i schizofrenii.
Zmniejsza ryzyko myśli samobójczych i prób samobójczych, ale w mniejszym stopniu niż klozapina.
Jednak ta antydopaminergiczna cząsteczka wpływa na pozytywne emocje, takie jak pożądanie, radość, zazdrość, libido, ciekawość i duch odkrywania .
Komisja Przejrzystość ( HAS , Saint-Denis , Francja) ocenia jej znaczną korzyść i poprawę znaczące korzyści (ASMR = III ).
Czasopismo Prescrire oceniło, że olanzapina nie pomogła ani w chorobie afektywnej dwubiegunowej, ani w schizofrenii.
W Belgii , Szwajcarii, Francji i Kanadzie dostępny jest wyłącznie na receptę.
W Belgii , 25 maja 2007 r. , okólnik z SCM (służby kontroli narkotyków) ogłosił, że Federalna Agencja ds. Leków i Produktów Zdrowotnych (zależna od SPF Santé ) i oni sami zostali poinformowani przez firmę Eli Lilly Benelux o identyfikacji w Wielkiej Brytanii trzech podrobionych partii z Zyprexa 10 mg tabletki powlekane , z francuskiego prezentacji , która została wydana w Wielkiej Brytanii równolegle importerów. Numery partii tych podrabianych produktów były identyczne z numerami partii sprzedawanych we Francji przez Lilly France.
W latach 2005-2007 przeciwko firmie Lilly wytoczono liczne pozwy przeciwko amerykańskim użytkownikom z powodu niedostatecznych informacji dotyczących niepożądanych skutków ubocznych, w szczególności dotyczących wpływu na metabolizm ( otyłość , cukrzyca ) wywołany przez lek. W Stanach Zjednoczonych firma została ukarana grzywną w wysokości 1,4 miliarda dolarów za zachęcanie do przepisywania jej produktu poza zalecanymi wskazaniami (w szczególności w celu sedacji).