Clenbuterol | ||
Enancjomer Clenbuterol S (na górze) i R-clenbuterol (na dole) | ||
Identyfikacja | ||
---|---|---|
Nazwa IUPAC | ( RS ) -1- (4-amino-3,5-dichlorofenylo) -2- ( tert- butyloamino) etanol | |
N O CAS |
|
(RS)|
N O ECHA | 100,048,499 | |
N O WE | 253-366-0 | |
Kod ATC | R03 , R03 " QG02CA91 " | |
DrugBank | DB01407 | |
PubChem |
2783 10366793 |
|
UŚMIECHY |
C (NC [C @@ H] (c1cc (c (N) c (c1) Cl) Cl) O) (C) (C) C , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H18Cl2N2O / c1-12 (2,3) 16-6-10 (17) 7-4-8 (13) 11 (15) 9 (14) 5-7 / h4-5, 10,16-17H, 6,15H2,1-3H3 |
|
Właściwości chemiczne | ||
Brute formula |
C 12 H 18 Cl 2 N 2 O [Izomery] |
|
Masa cząsteczkowa | 277,19 ± 0,016 g / mol C 52%, H 6,55%, Cl 25,58%, N 10,11%, O 5,77%, |
|
Ekotoksykologia | ||
DL 50 | 27,6 mg · kg -1 (mysz, iv , RS) | |
LogP | 2000 (oszacowanie, RS) | |
Dane farmakokinetyczne | ||
Biodostępność | 89-98%, doustnie | |
Okres półtrwania eliminacji. | 36-39 godzin | |
Względy terapeutyczne | ||
Droga podania | Doustny | |
Ciąża | VS | |
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | ||
Clenbuterol jest substancja czynna beta-agonistą , który odpowiedzialny jest do stosowania w weterynarii (Ventipulmin).
Jest to niehormonalny antykatabolik należący do listy I.
Pierwotnie przepisywany na spastyczne choroby oskrzelowo-płucne występujące podczas wyścigów konnych. Mechanizm działania polega na pobudzeniu receptorów beta2 adrenergicznych. Jego początek działania jest bardzo krótki, a czas działania znacznie dłuższy niż w przypadku sympatykomimetyków przy niższej dawce.
Uważany jest za produkt dopingowy, porównywalny z anabolikami.
Zyski są bardzo zróżnicowane w zależności od zastosowanej dawki, która na ogół waha się od 0,04 do 0,2 mg na dzień. Mianowicie, że receptory biologiczne nasycają się po kilku tygodniach i sprawiają, że kontynuacja kuracji jest nieskuteczna. Można jednak przeciwdziałać temu nasyceniu, przyjmując leki przeciwhistaminowe.
Drżenie, obfite pocenie się, zatrzymanie soli i wody, nadciśnienie, bóle głowy, tachykardia , hipertermia , bezsenność , zaburzenia zachowania (zaostrzenie agresywności), ryzyko kardiomiopatii przerostowej, zawału mięśnia sercowego, zapalenia wątroby, nowotworów wątroby itp.
Ten produkt jest bardzo niebezpieczny dla ludzi w przypadku przedawkowania. Połączenie clenbuterolu z alkoholem, a także niektórymi lekami może mieć również poważne konsekwencje dla organizmu. Przyspiesza tętno i wkrótce po zażyciu obserwuje się termogenezę .
Skurcze mięśni prążkowanych, bóle głowy , bezsenność, zaburzenia nastroju, drżenie itp. Te skutki uboczne są prawie systematyczne.
Lek ten był również używany (lub nadal jest nielegalnie w Europie) od kilku lat jako dodatek beta-agonisty przez hodowców do produkcji szczuplejszego, bogatszego w białko mięsa.
Jak wszyscy agoniści receptorów beta, ta cząsteczka degraduje właściwości organoleptyczne mięsa.
Wykrywanie : Pojedynczy włos z bydła, kóz, owiec… jest teraz wystarczający do wykrycia tego produktu (nielegalny w Europie i niektórych innych krajach), ale można również użyć próbki moczu lub osocza krwi .
Z biomarkerów pośrednich zostały również opracowane dla zwalczania nielegalnego stosowania tych produktów. Między innymi charakterystyczne nieprawidłowości w kształcie grasicy - łatwe do wykrycia w rzeźni - mogą również świadczyć o nielegalnym stosowaniu clenbuterolu w połączeniu z innymi cząsteczkami, nawet jeśli nie jest on już wykrywalny w osoczu krwi.
Efekty poszukiwane przez sportowców stosujących clenbuterol to dwa skutki uboczne tego produktu: „jego niezwykła właściwość spalania tłuszczu” oraz jego działanie anaboliczne . Clenbuterol zaczął być stosowany przez sportowców jako zamiennik hormonalnych anabolików, których wykrywanie było bardziej skuteczne w latach 80 . Kulturyści używali go od 1988 roku w Anglii.
Konsumpcja clenbuterolu stała się wykrywalna w kontrolach antydopingowych na początku 1992 roku. Kilku sportowców uzyskało wynik pozytywny podczas tego roku olimpijskiego: brytyjscy ciężarowcy Andrew Davies i Andrew Saxton , niemieccy sportowcy Katrin Krabbe i Grit Breuer , testowali je krótko przed. Amerykański miotacz młotem Jud Logan , amerykański miotacz kulą Bonnie Dasse , obaj pozytywni podczas igrzysk. Niemiecka Manuela Derr przyznaje się do konsumpcji w liście do swojej federacji .
Clenbuterol był używany przez Polaka Adama Seroczyńskiego podczas tandemowych zawodów kajakowych Igrzysk Olimpijskich 2008 w Pekinie , gdzie był czwarty.
Używał go również Marokańczyk Jamal Chatbi przed finałem biegu na 3000 mz przeszkodami na światach lekkoatletycznych w Berlinie w 2009 roku. Karol Beck , tenisista, również w 2005 roku (dwa lata zawieszenia) uzyskał pozytywny wynik na tę substancję. Tong Wen , olimpijski mistrz judo w 2008 roku.
Kilku rowerzystów uzyskało pozytywny wynik testu na ten produkt. W kwietniu 2010 r. Chiński Li Fuyu z zespołu RadioShack uzyskał wynik pozytywny dla tego produktu. W sierpniu 2014 roku William Goodfellow, rowerzysta z Montrealu, został zawieszony na dwa lata po pozytywnym wyniku testu.
Niemiecki tenisista stołowy Dimitrij Ovtcharov (13. miejsce na świecie) uzyskał pozytywny wynik na obecność clenbuterolu 23 sierpnia 2010 r., Dzień po China Open. Uważa, że podczas tych zawodów padł ofiarą skażenia żywności podczas jedzenia mięsa.
Ślady clenbuterolu wykryto w próbkach dostarczonych przez Alberto Contadora , przyszłego zwycięzcę imprezy, pod koniec kontroli przeprowadzonych w drugim dniu pozostałej części Tour de France 2010. W obronie postawił tezę o skażeniu żywności. sami. 6 lutego 2012 roku Sąd Arbitrażowy ds. Sportu uznał Alberto Contadora za winnego, pozbawiając go tytułu zwycięzcy Tour de France 2010, który następnie trafił do Andy'ego Schlecka .
9 czerwca 2011 roku Meksykańska Federacja Piłki Nożnej (Femexfut) ogłosiła, że pięciu jej reprezentantów, którzy uczestniczyli w Złotym Pucharze w Stanach Zjednoczonych, zostało właśnie zawieszonych za doping. Gracze, których to dotyczy, to bramkarz Guillermo Ochoa (Club America), obrońcy Francisco Rodriguez (PSV Eindhoven) i Edgar Dueñas (Toluca), a także pomocnicy Antonio Naelson (Toluca) i Christian Bermudez (CF Atlante). Wszyscy uzyskali pozytywny wynik na obecność zakazanej substancji zwanej clenbuterolem, powiedział sekretarz generalny Femexfut, Decio de Maria. Pod pretekstem problemu bardziej żywnościowego, nieszczęśliwego niż sportowego i ochotniczego, federacja meksykańska uniewinniła swoich międzynarodowych po nowych analizach, tym razem negatywnych, w Stanach Zjednoczonych.
Femi Ogunode , Nigeryjka naturalizowana w Katarze , została zawieszona na dwa lata przez IAAF od 9 stycznia 2012 r. Do 8 stycznia 2014 r. Po testach na obecność clenbuterolu w grudniu 2011 r. Podczas Igrzysk Panarabskich .
5 marca 2018 roku promotor boksera Golden Boy Promotions Saúla "Canelo" Álvareza ogłosił, że podczas intensywnych przygotowań do zemsty na Giennadiju "GGG" Golovkinem, sportowiec uzyskał pozytywny wynik na obecność clenbuterolu . W oświadczeniu cytuje się Daniela Eichnera, dyrektora Sports Medicine Research & Testing Laboratory (SMRTL ) autora badania i akredytowanego przez AMA , który wskazuje, że hipoteza o spożyciu skażonego mięsa byłaby zgodna z poziomami wykrytymi w próbkach. . próbka, do której sportowiec dobrowolnie się zgłosił.
Agencja Antydopingowa Stany Zjednoczone ( US Agencja Antydopingowa lub usada ) poświęca stronę do kwestii jedzenia mięsa zakażony sportowców, którzy testy pozytywne dla clenbuterol ujawniamy.