Suksametonium | |
suksametonium chlorek | |
Identyfikacja | |
---|---|
Nazwa IUPAC | 2,2 '- [(1,4-dioksobutano-1,4-diylo) bis (oksy)] bis ( N , N , N- trimetyloetanoaminium) |
Synonimy |
Sukcynylocholina |
N O CAS |
(2Cl-) |
N O WE | 200-747-4 (Cl) |
Kod ATC | M03 |
PubChem | |
UŚMIECHY |
C [N +] (C) (C) CCOC (= O) CCC (= O) OCC [N +] (C) (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C14H30N2O4 / c1-15 (2,3) 9-11-19-13 (17) 7-8-14 (18) 20-12-10-16 (4,5) 6 / h7-12H2,1-6H3 / q + 2 |
Właściwości chemiczne | |
Brute formula |
C 14 H 30 N 2 O 4 2+ |
Masa cząsteczkowa | 290,399 ± 0,0149 g / mol C 57,9%, H 10,41%, N 9,65%, O 22,04%, |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 100% |
Metabolizm | Hydroliza przez pseudocholinoesterazy osoczowe |
Okres półtrwania eliminacji. | 2 do 4 minut |
Wydalanie |
nerek (10%) |
Względy terapeutyczne | |
Klasa terapeutyczna | Kurara depolaryzująca |
Droga podania | Dożylny |
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Sukcynylocholina (lub sukcynylocholina ) jest jedynym zwiotczające mięśnie depolaryzację stosowane w medycynie, jak chlorek lub jodek suksametonium (anectine, Célocurine). Jego siła działania i bardzo krótki początek działania pozwalają na szybkie wykonanie intubacji ustno-tchawiczej w doskonałych warunkach , co czyni go lekiem z wyboru w medycynie ratunkowej . Zwięzłość jego działania pozwala na szybkie wznowienie oddychania, co czyni go również przydatnym środkiem w trudnej intubacji . Jednak jego niekorzystne skutki, rzadkie, ale groźne, ograniczają jego wskazania.
Suksametonium jest dimer o acetylocholiny . Działa poprzez niekonkurencyjne wiązanie się z receptorami nikotynowymi w obrębie płytki motorycznej , powodując przedłużoną depolaryzację błony mięśniowej, a tym samym czyni ją nie pobudliwą; szczególną cechą suksametonium jest przeciwstawienie się działaniu acetylocholinoesterazy, która fizjologicznie degraduje acetylocholinę i znosi jej działanie w ciągu kilku milisekund. Odwrotnie, suksametonium pozostaje związane z receptorem, po kilku minutach inaktywowane przez pseudocholinesterazy w osoczu .
Suxamethonium wywołuje całkowity paraliż mięśni dobrowolnych w ciągu 30 do 60 sekund i przez krótki czas, nieprzekraczający 10 minut. Ze względu na działanie depolaryzujące, pierwszą kliniczną oznaką działania jest pojawienie się fascykulacji mięśni.
Ze względu na wyjątkowo krótki początek działania i krótki czas działania suksametonium jest kurarą z wyboru do szybkiej intubacji sekwencyjnej u pacjenta uprzednio śpiącego, przy braku przeciwwskazań oraz w niektórych przypadkach. pełny żołądek lub ryzyko wdychania płynu żołądkowego, w szczególności podczas cięcia cesarskiego w trybie nagłym). Suxamethonium jest wskazany do kuraryzacji pacjentów leczonych sejsmoterapią . Możliwe jest również użycie go do intubacji w krótkoterminowych planowanych zabiegach chirurgicznych. W zamian konieczne jest preferowanie lub dodanie niedepolaryzującej kurary w przypadku zabiegów wymagających kuraryzacji trwającej dłużej niż dziesięć minut.
Suxamethonium można stosować tylko w obecności sprzętu anestezjologicznego umożliwiającego intubację i pomoc w oddychaniu. Formalnie jest przeciwwskazany w przypadkach hiperkaliemii (ryzyko ostrego zaostrzenia z konsekwencjami sercowymi), alergii na ten produkt lub na kurarę niedepolaryzującą (ryzyko wstrząsu anafilaktycznego ), choroby serca w wywiadzie osobistym lub rodzinnym. Układu nerwowo-mięśniowego ( hipertermia złośliwa , miopatia , paraplegia itp.), niedobór pseudocholinesterazy (ryzyko przedłużonej kuraryzacji), długotrwałe unieruchomienie (pacjenci hospitalizowani dłużej niż 48 godzin ).
Główną przeszkodą w jego rutynowym stosowaniu są skutki uboczne suksametonium. Najczęstsze są również najmniej poważne: reprezentowane są przez bradykardię (której zapobiega atropina ), niedociśnienie tętnicze , skurcz żwaczy , przemijający wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego , wewnątrzbrzusznego i wewnątrzczaszkowego oraz sztywność mięśni. Czuwanie. Inne są znacznie rzadsze, a niektóre mogą być śmiertelne: ostra rabdomioliza z masywną hiperkaliemią w przypadku osłabienia mięśni, reakcja alergiczna , która może sięgać nawet wstrząsu anafilaktycznego , wywołanie złośliwego przełomu hipertermicznego u osób predysponowanych w przypadku połączenia z halogenowanymi środkami znieczulającymi, przedłużona kuraryzacja u osób z niedoborem pseudocholinesterazy w osoczu.
Od lat badania skupiają się na opracowaniu niedepolaryzującej kurary, która miałaby zalety suksametonium (szybki początek działania, krótki czas działania, bardzo dobre warunki intubacji) bez niepożądanych efektów. Jak dotąd żadna cząsteczka nie spełnia wszystkich tych kryteriów. W przypadku przeciwwskazania do suksametonium rokuronium (działające w 90 sekund) wydaje się obecnie najlepszym wyborem do intubacji w przypadku pełnego żołądka, kosztem kuraryzacji trwającej ponad 40 minut.
Suxamethonium znajduje się na liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia (lista zaktualizowana wkwiecień 2013).
Zabójca Amerykanin David Davis zastrzelił żonę Shannon Davis23 czerwca 1981w Ohio poprzez wstrzyknięcie sukcynylocholiny w ramię. Po ucieczce na Samoa Amerykańskim morderca zostaje skazany na dożywocie . Zmarł w oddziale szpitalnym w Jackson State Prison w Michigan , na9 listopada 2014.
W książce Toma Clancy'ego , The Tiger's Teeth , sukcynylocholina jest wspomniana i używana jako bardzo skuteczna trucizna.
https://sfar.org/curarisation-et-decurarisation-en-anesthesie/