W Biochemistry , A cholinesterazy jest enzymem , który katalizuje ten hydrolizy reakcji danego estru z choliny ( acetylocholiny , butyrylocholinowej) do choliny i kwasu octowego . W fizjologii reakcja ta jest konieczna, aby umożliwić receptorom cholinergicznym powrót do stanu spoczynku po aktywacji.
Istnieją dwa typy cholinoesterazy, różniące się powinowactwem do acetylocholiny lub butyrylocholiny :
W 1968 roku Walo Leuzinger i wsp. wyizolowali enzym z węgorzy elektrycznych na Uniwersytecie Columbia w Nowym Jorku .
Trójwymiarową strukturę acetylocholinoesterazy określili w 1991 roku Joel Sussman i wsp. .
Wrodzony lub nabyty deficyt pseudocholinesterazy jest stanem utajonym, który w praktyce objawia się tylko wtedy, gdy pacjent otrzymuje leki, których metabolizm jest zależny od tych enzymów (np. Suksametonium i miwakurium w znieczuleniu). Wzrost poziomu pseudocholinoesterazy w osoczu obserwuje się w ponad 90% przypadków zawału mięśnia sercowego w ostrej fazie. Oznaczenie acetylocholinoesterazy w płynie owodniowym nakłutym metodą amniopunkcji pozwala na potwierdzenie rozpoznania wadliwego zamknięcia cewy nerwowej (wady embriologicznej ).
Grupujemy razem terminem cząsteczki inhibitorów cholinoesterazy (lub antycholinoesterazy ), których rolą jest inaktywacja enzymu. Niektóre z nich ( neostygmina , pirydostygmina , edrofonium , galantamina itp.) Mogą być stosowane w celach terapeutycznych, np. W anestezjologiczno-resuscytacji (antagonizacja kurar ), w leczeniu miastenii , jaskry i choroby Alzheimera .
Ale są też śmiertelnymi truciznami. Inhibitory cholinoesterazy są obecne w niektórych jadach węży , środkach broni chemicznej (gaz nerwowy, sarin , gaz VX itp.), Pestycydach i obrożach przeciwpasożytniczych dla kotów, a także w zielonych ziemniakach przez ekspozycję, nadmierne światło ( solanina ). Są również zaangażowani w występowanie niektórych chorób wrodzonych . Są toksyczne przy wdychaniu, spożyciu, a dla wielu przezskórnie.
Zostało eksperymentalnie wykazane ( in vitro i in vivo , na szczurach), że niektóre zanieczyszczenia mają destrukcyjny wpływ, który może być antagonistyczny (cynk, który ma działanie hamujące i kadm, który jest aktywatorem ) na aktywność cholinoesterazy (całkowita, prawdziwa i pseudo) dla różnych tkanek szczura ( krwi , mózgu , serca , wątroby , śledziony i nerek ). Ten efekt cholinoesterazy zweryfikowano pod kątem natychmiastowego zatrucia , ale nie obserwuje się go podczas długotrwałego narażenia na niskie dawki.