Oxandrolone | |
Oxandrolone | |
Identyfikacja | |
---|---|
Nazwa IUPAC | 17b-hydroksy-17a-metylo-2-oksa-5a-androstan-3-on |
Synonimy |
5α-Androst-16-en-3-on |
N O CAS | |
N O ECHA | 100,000,158 |
Kod ATC | A14 |
DrugBank | APRD01151 |
PubChem | |
UŚMIECHY |
O = C2C [C @@ H] 3CC [C @ H] 1 [C @@ H] 4CC [C @] (C) (O) [C @@] 4 (C) CC [C @@ H] 1 [C @@] 3 (C) CO2 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H30O3 / c1-17-11-22-16 (20) 10-12 (17) 4-5-13-14 (17) 6-8-18 (2) 15 (13) 7-9-19 (18.3) 21 / godz. 12-15.21H, 4-11H2,1-3H3 / t12-, 13 +, 14-, 15-, 17-, 18-, 19- / m0 / s1 |
Właściwości chemiczne | |
Brute formula |
C 19 H 30 O 3 [Izomery] |
Masa cząsteczkowa | 306,4397 ± 0,0182 g / mol C 74,47%, H 9,87%, O 15,66%, |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 97% |
Metabolizm | Wątrobiany |
Okres półtrwania eliminacji. | 9 rano. |
Wydalanie |
90% moczu 6% kału |
Względy terapeutyczne | |
Klasa terapeutyczna | Steryd anaboliczny |
Droga podania | doustny |
Ciąża | X |
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Oxandrolone (Oxandrin) to lek stworzony przez Laboratoires Searle , obecnie Pfizer Inc. pod marką Anavar i wprowadzony do Stanów Zjednoczonych w 1964 roku.
Oxandrolone to syntetyczna pochodna testosteronu z dwiema głównymi zaletami w porównaniu z innymi sterydami anabolicznymi . Po pierwsze nie aromatyzuje (nie konwertuje do estrogenu , co mogłoby spowodować ginekomastię lub obrzęk męskiej tkanki piersi). Po drugie, nie zmienia znacząco normalnej produkcji testosteronu w organizmie (oś podwzgórze-przysadka-gonady) przy małej dawce ( 10 mg ). Kiedy dawki są wysokie, organizm ludzki reaguje zmniejszając produkcję hormonu luteinizującego, myśląc, że endogenna produkcja testosteronu jest zbyt wysoka, co z kolei zmniejsza stymulację komórek Leydiga w jądrach , powodując atrofię jąder.
Lek został przepisany w celu wspomagania regeneracji mięśni w chorobach powodujących niezamierzoną utratę wagi. Wykazał również częściową skuteczność w leczeniu osteoporozy . Jednak częściowo z powodu złego rozgłosu jego nadużyć przez kulturystów, produkcja Anavara została przerwana przez Searle Laboratories w 1989 roku. Została przejęta przez Bio-Technology General Corporation , obecnie Savient Pharmaceuticals, która po udanych badaniach klinicznych w 1995 roku wprowadziła go na rynek. pod nazwą Oxandrin. Od 2009 roku jest jedynym lekiem sprzedawanym przez firmę.
Następnie został zatwierdzony jako lek sierocy przez Food and Drug Administration (FDA) do leczenia alkoholowego zapalenia wątroby , zespołu Turnera i utraty wagi spowodowanej wirusem HIV . Wskazany jest również jako kompensacja katabolizmu białek spowodowanego długotrwałym stosowaniem kortykosteroidów. Ponadto lek wykazał pozytywne wyniki w leczeniu niedokrwistości i dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego . Ze względu na możliwość nadużywania jest klasyfikowana jako substancja kontrolowana z Wykazu III w Stanach Zjednoczonych.
W randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą, pacjenci z 40% oparzeniami na całej powierzchni ciała zostali wybrani do otrzymania standardowej opieki nad oparzeniami plus oxandrolon lub nie. Osoby leczone oxandrolonem wykazały poprawę składu ciała, masy mięśniowej i skrócenie czasu pobytu w szpitalu.