| Diacerein | |
| Diacerein | |
| Identyfikacja | |
|---|---|
| Nazwa IUPAC | Kwas 4,5-diacetyloksy-9,10-diokso-antraceno-2-karboksylowy |
| Synonimy |
diacetyloreina; diacereina; Kwas 4,5-bis (acetyloksy) -9,10-dihydro-9,10-diokso-2-antracenokarboksylowy; Dioctan kwasu 9,10-dihydro-4,5-dihydroksy-9,10-diokso-2-antronowego; Dioctan kwasu 9,10-dihydro-4,5-dihydroksy-9,10-diokso-2-antronowego. |
| N O CAS | |
| N O ECHA | 100,033,904 |
| Kod ATC | M01 |
| PubChem | 26248 |
| UŚMIECHY |
O = C (Oc3cccc2C (= O) c1cc (cc (OC (= O) C) c1C (= O) c23) C (= O) O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h 3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYAJ Std. InChI: InChI = 1S / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h 3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) Stand. InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N |
| Właściwości chemiczne | |
| Brute formula |
C 19 H 12 O 8 |
| Masa cząsteczkowa | 368,2938 ± 0,0184 g / mol C 61,96%, H 3,28%, O 34,75%, |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Wiązanie białek | 99% |
| Metabolizm | Wątrobowa ( deacetylacja do reiny, następnie 80% wydalanie z moczem w postaci sulfo i glukuronidu i 20% w postaci niezmienionej) |
| Okres półtrwania eliminacji. | 4 do 5 godzin |
| Wydalanie |
mocz metodą filtracji nerkowej (30%) |
| Względy terapeutyczne | |
| Klasa terapeutyczna | Wolno działające objawowe leki przeciw chorobie zwyrodnieniowej stawów (AASAL) |
| Droga podania | doustny |
| Ciąża | Niepolecane |
| Jazda samochodem | nieznany |
| Antidotum | W przypadku przedawkowania może wystąpić obfita biegunka. Wdrożone zostanie leczenie objawowe: w razie potrzeby skoryguj zaburzenia płynów i elektrolitów. |
| Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Diacereiny lub diacereina jest cząsteczką stosowaną w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów , klasyfikowane jako przeciwatretyczny objawowego zwłoczny (Aasal). Jest sprzedawany we Francji pod nazwami Art 50 i Zondar , w Pakistanie pod nazwą Diora, aw Grecji pod nazwą Verboril .
Obecnie uważa się, że lek ten ma niską skuteczność.
Rhein , aktywny metabolit diacereiny hamuje interleukiny-1 .
W 2013 r., Ze względu na słabo wykazaną skuteczność i utrzymujące się niekorzystne skutki żołądkowo-jelitowe i wątrobowe, komitet ds. Oceny ryzyka w ramach nadzoru nad bezpieczeństwem farmakoterapii (PRAC) uznał stosunek korzyści do ryzyka tej cząsteczki za niekorzystny. Dlatego we Francji Krajowa Agencja ds. Bezpieczeństwa Leków i Produktów Zdrowotnych (ANSM) zaleca, aby pracownicy służby zdrowia rozważyli zaprzestanie leczenia diacheiną u danych pacjentów. Wykluczenie przez krajową kasę chorych leków zawierających diacereinę z wykazu jest przedmiotem postanowienia w sprawie31 maja 2013 wejdzie w życie w dniu 15 lipca 2013.
|
| ||||||||||||||