Zopiklon | |
Enancjomer Zopiclone R (na górze) i S-zopiklon (na dole) | |
Identyfikacja | |
---|---|
Nazwa IUPAC | 4-metylopiperazyno-1-karboksylan ( RS )-6-(5-chloropirydyn-2-ylo)-7-okso-6,7-dihydro-5H-pirolo[3,4-b]pirazyn-5-ylu |
N O CAS |
(+) |
N O ECHA | 100.051.018 |
N O WE | 256-138-9 |
Kod ATC | N05 |
PubChem | 5735 |
Właściwości chemiczne | |
Formuła |
C 17 H 17 Cl N 6 O 3 [Izomery] |
Masa cząsteczkowa | 388,088 ± 0,019 g / mol C 52,51%, H 4,41%, Cl 9,12%, N 21,61%, O 12,34%, |
pKa | 6,7 |
Ekotoksykologia | |
DL 50 | dawka toksyczna (100mg) |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 80% |
Wiązanie białek | ~ 45% |
Metabolizm | wątrobiany |
Okres półtrwania eliminacji. | ~ 5 godzin |
Wydalanie |
Mocz i kał |
Rozważania terapeutyczne | |
Zajęcia terapeutyczne | Leki nasenne i uspokajające związane z benzodiazepiną |
Droga podania | Doustny |
Jazda samochodem | Niebezpieczny |
Antidotum | flumazenil |
Charakter psychotropowy | |
Kategoria | hipno-uspokajający |
Sposób spożywania |
doustny |
Ryzyko uzależnienia | Student |
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej. | |
Zopiklon jest hipnotyczny chemiczny rodzina cyclopyrrolone, podobne do benzodiazepin . Jest sprzedawany w szczególności pod nazwą Imovane . Zopiklon ma właściwości nasenne , uspokajające , przeciwlękowe , zwiotczające mięśnie i powodujące amnezję .
Jest to jeden z najczęściej stosowanych środków nasennych, wraz z zolpidemem i zaleplonem , z których wszystkie trzy są często określane jako Z-Drugs . Ich stosowanie wyparło benzodiazepiny ze względu na szybszą eliminację, która pozwala uniknąć resztkowych efektów następnego ranka. Dlatego niekoniecznie jest skuteczny w zapobieganiu nocnym przebudzeniu przez całą noc.
Leczenie zopiklonem było pierwotnie zalecane do krótkotrwałego stosowania, czyli przez dwa tygodnie. We Francji okres przedawnienia jest oficjalnie ograniczony do 4 tygodni, aby ograniczyć ryzyko uzależnienia. Jednak jego długotrwałe stosowanie pozostaje istotne i wykazuje ograniczony profil działań niepożądanych w porównaniu z lekami nasennymi o dłuższym czasie eliminacji (por. estazolam lub nitrazepam ).
Jest produkowany przez laboratorium Sanofi od 1984 roku.
Zopiklon jest środkiem nasennym i uspokajającym i zachowuje się tak samo jak benzodiazepiny (BZD), jako nieselektywny pozytywny modulator receptorów GABA , a zatem jako inhibitor ośrodkowego układu nerwowego.
Dokładniej, związek zwiększa aktywność naturalnego układu GABA-ergicznego, zwiększając liczbę otwarć kanału jonowego Cl-, gdy naturalnie wytwarzany GABA (lub inny agonista, taki jak alkohol ) wiąże się z jego receptorami. Zatem neuron docelowy będzie hiperpolaryzowany ; stymulacja prądem elektrycznym będzie trudniejsza, gdy jony dodatnie spróbują naładować go dodatnio. Zopiklon i BZD są jedynie pozytywnymi modulatorami, a nie agonistami, w przeciwieństwie do barbitalu . Mają zatem mniejszy potencjał przedawkowania.
W przeciwieństwie do benzodiazepin, zopiklon wydłuża całkowity czas snu bez skracania czasu trwania etapu NREM-3 , co skutkuje niezakłóceniem faz naturalnego cyklu, ale także zwiększa u niektórych osób ryzyko parasomnii, takich jak lunatykowanie, które wystąpić podczas fazy 3 snu.
Zabieg wskazany jest w leczeniu ostrej lub przewlekłej bezsenności , przez ograniczony czas.
Po przebudzeniu może powodować uczucie goryczy w ustach lub metaliczny posmak. Jest na ogół dobrze tolerowany, pod warunkiem, że jest wchłaniany dokładnie przed snem, w przeciwnym razie może prowadzić do przejściowego splątania. Czasami odpowiada za koszmary . Można go przyjmować z przerwami.
W 2010 roku zopiklon był trzecim najlepiej sprzedającym się lekiem psychotropowym i drugim najlepiej sprzedającym się lekiem nasennym we Francji, z 17 milionami sprzedanych pudełek.
Spożywanie alkoholu pogarsza działanie leku i jego ryzyko wystąpienia działań niepożądanych .
Zopiclon jest dostępny wyłącznie na receptę i znajduje się na liście leków psychotropowych. W niektórych krajach, szczególnie w Stanach Zjednoczonych, sam enancjomer S-zopiklonu jest sprzedawany, ponieważ jest jedynym aktywnym. Zopiklon we Francji jest mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów, dlatego dawki są podwojone w porównaniu do S-zopiklonu.
Przyjmowanie zopiklonu, podobnie jak inne środki nasenne, może wpływać na równowagę, stabilność i koordynację ruchu, z silniejszym skutkiem u osób starszych. Na przykład, nawet przy przyjmowaniu leku wieczorem, osoby starsze mają większe ryzyko upadków i złamań biodra, gdy wstają rano lub gdy budzą się w nocy (starsi mężczyźni z prostatyzmem i nokturią ).
Odstawienie od piersi zawsze będzie odbywało się poprzez stopniowe zmniejszanie dawek. Może to być trudne, jeśli czas trwania leczenia przekroczył cztery tygodnie, nawet przy zwykłych dawkach ( 3,75 do 7,5 mg na dobę) lub jeśli zopiklon nie spełnia swojego celu terapeutycznego.