Tenofovir | |
Struktura chemiczna tenofowiru | |
Identyfikacja | |
---|---|
Nazwa IUPAC | L ( R ) -9- (2-fosfonylometoksy-propylo) adenina |
Synonimy |
PMPA |
N O CAS |
(dizoproksyl) (fumaran dizoproksylu) |
N O ECHA | 100,129,993 |
Kod ATC | J05 |
UŚMIECHY |
n1 (c2c (c (N) ncn2) nc1) C [C @@ H] (OCP (= O) (O) O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H14N5O4P / c1-6 (18-5-19 (15,16) 17) 2-14-4-13-7-8 (10) 11-3-12-9 (7) 14 / h3-4,6H, 2,5H2,1H3, (H2,10,11,12) (H2,15,16,17) / t6- / m0 / s1 |
Właściwości chemiczne | |
Brute formula |
C 9 H 14 N 5 O 4 P [Izomery] |
Masa cząsteczkowa | 287,2123 ± 0,0104 g / mol C 37,64%, H 4,91%, N 24,38%, O 22,28%, P 10,78%, |
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Tenofovir to międzynarodowa niezastrzeżona nazwa leku przeciwretrowirusowego (czyli stosowanego w leczeniu zakażenia wirusem HIV ). Jest również skuteczny w przewlekłym wirusowym zapaleniu wątroby typu B.
Tenofowir może być stosowany jako zastrzyk dożylny, ale jest dostępny w postaci doustnego fumaranu dizoproksylu tenofowiru (prolek), który jest następnie przekształcany przez organizm w tenofowir.
Tenofowir jest sprzedawany pod nazwą Viread przez laboratorium Gilead Sciences .
To nukleotydów analogiem , inhibitor odwrotnej transkryptazy i polimerazy z Hepatitis B Virus .
Tenofowir jest również fosfonianem , zawierającym fosfor poziomu III , zdolny do redukcji różnych utleniaczy.
Sam tenofowir nie działa zapobiegawczo przeciwko zakażeniu wirusem HIV, ani doustnie, ani miejscowo (żel dopochwowy). Jednak w połączeniu z doustną emtrycytabiną (kombinacją znaną jako Truvada ) można ją stosować jako strategię zapobiegania zakażeniu wirusem HIV: ten protokół leczenia profilaktycznego jest powszechnie określany jako PreP ( profilaktyka przedekspozycyjna ).
Wydaje się, że w przewlekłym zapaleniu wątroby przewyższa adefowir , zarówno pod względem normalizacji wyników testów czynnościowych wątroby, jak i redukcji wirusowych markerów antygenowych. U niektórych pacjentów pozwala nawet na częściową regresję zmian histologicznych marskości .
Stosowany miejscowo, przed lub po stosunku, zapewnia pewną ochronę przed wirusem opryszczki pospolitej typu 2.
Cząsteczka jest z reguły dobrze tolerowana. Uszkodzenie nerek, takie jak tubulopatia , może wystąpić długoterminowo, powodując wyciek fosforanów w kanalikach i częściowo odwracalne po zaprzestaniu leczenia. Rzadko może dochodzić do zespołu Fanconiego .
Z Lipiec 2004 w styczeń 2005400 kameruńskich prostytutek, źle poinformowanych (dokumentacja była w języku angielskim, chociaż wszyscy mówili po francusku, niektórzy nawet wierzyli, że mają szczepionkę), wzięło udział w badaniu klinicznym, połowa otrzymała placebo. To stworzyło slogan Act'Up: „ Tenofovir powoduje, że wymiotuję. "
Tenofowir znajduje się na liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia (lista zaktualizowana dokwiecień 2013).