| Tadalafil | |
| Tadalafil | |
| Identyfikacja | |
|---|---|
| Nazwa IUPAC | (6 R - trans ) -6- (1,3-benzodioksol-5-ilo) - 2,3,6,7,12,12a-heksahydro-2-metylopirazyno [1 ', 2': 1,6 ] pirydo [3,4- b ] indolo-1,4-dion |
| N O CAS | |
| N O ECHA | 100,214,024 |
| Kod ATC | G04 |
| DrugBank | DB00820 |
| UŚMIECHY |
C1N (C ([C @ H] 2Cc3c ([C @ H] (N2C1 = O) c1ccc2c (c1) OCO2) [nH] c1ccccc31) = O) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C22H19N3O4 / c1-24-10-19 (26) 25-16 (22 (24) 27) 9-14-13-4-2-3-5-15 (13) 23- 20 (14) 21 (25) 12-6-7-17-18 (8-12) 29-11-28-17 / h2-8,16,21,23H, 9-11H2,1H3 / t16-, 21 - / m1 / s1 |
| Właściwości chemiczne | |
| Brute formula |
C 22 H 19 N 3 O 4 [Izomery] |
| Masa cząsteczkowa | 389,404 ± 0,0207 g / mol C 67,86%, H 4,92%, N 10,79%, O 16,43%, |
| Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Tadalafil ( międzynarodowa niezastrzeżona nazwa ) jest indol cząsteczka pochodząca z zasadą azotową z rodziny inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji .
Jest sprzedawany przez laboratorium Eli Lilly pod nazwą Cialis jako tabletka 2,5 mg , 5 mg , 10 mg i 20 mg oraz pod nazwą Adcirca jako tabletka 20 mg.
Tadalafil to lek na zaburzenia erekcji. Podobnie jak sildenafil ( Viagra ), awanafil ( Stendra ) i wardenafil ( Levitra ), tadalafil blokuje enzymatyczny rozkład cyklicznego monofosforanu guanozyny w ciałach jamistych i powoduje rozluźnienie włókien mięśni gładkich z rozszerzeniem naczyń prącia.
Moc 20 mg jest wskazana w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP). Umożliwia złagodzenie objawów, ale nie wykazano żadnych wyników dotyczących śmiertelności.
W Stanach Zjednoczonych Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zgadza się na rozszerzenie wskazań cząsteczki opaździernik 2011. We Francji tak było od tamtej pory26 grudnia 2012że tadalafil 5 mg ma to nowe wskazanie do leczenia przedmiotowych i podmiotowych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u dorosłych mężczyzn. BPH to stan u mężczyzn, w którym gruczoł krokowy ulega powiększeniu i utrudnia swobodny przepływ moczu. Tadalafil poprawia przepływ krwi do gruczołu krokowego i pęcherza oraz rozluźnia mięśnie, co może zmniejszyć objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Tadalafil poprawia objawy moczowych między 1 st i 2 th tygodni po rozpoczęciu leczenia.
Tadalafil jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) specyficznym dla cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP). Jest metabolizowany przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P450 , który jest źródłem wielu interakcji lekowych. Tadalafil działa dłużej niż 24 godziny ze względu na długi okres półtrwania.
Ból głowy, niestrawność , ból pleców, bóle mięśni, przekrwienie błony śluzowej nosa, zaburzenia słuchu, bóle mięśni rąk i nóg, zaczerwienienie twarzy, zaburzenia widzenia z wpływem na PDE11 .
Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane z azotanami i nie jest zalecane z alfa-adrenolitykami (ryzyko niedociśnienia tętniczego).
Sildenafil ( Viagra ), chlorowodorek z apomorfiną ( Uprima ) wardenafil ( Levitra ) i avanafilu ( Stendra ). Zgodnie z opinią wydaną przez Wysoką Władzę ds. Zdrowia w sprawie2 marca 2005tadalafil nie poprawia rzeczywistych korzyści (ASMR V) w porównaniu z syldenafilem i wardenafilem w leczeniu zaburzeń erekcji.