Inhibitor fosfodiesterazy

Inhibitorem fosfodiesterazy jest substancją, która blokuje działanie jednego lub więcej spośród pięciu podtypów enzymu fosfodiesterazy (PDE). W ten sposób zapobiega dezaktywacji wtórnych przekaźników wewnątrzkomórkowych, cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) i cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), przez różne podtypy PDE.

Historyczny

Różne podtypy fosfodiesterazy zostały po raz pierwszy wyizolowane przez Uzunova i Weissa w 1972 roku . Wkrótce potem Weiss odkrywa, że te podtypy są hamowane przez różne substancje znajdujące się w mózgu i innych tkankach. Już w 1977 r. Przewidział , wraz z Haitem, potencjalne zastosowanie tych substancji jako środków terapeutycznych, co teraz zostało zrealizowane.

Lista inhibitorów

Nieselektywne inhibitory

Te inhibitory działają na wszystkie podtypy fosfodiesterazy.

kofeina
teofilina rozszerzające oskrzela
3-izobutylo-1-metyloksantyna ( IBMX ), stosowana w badaniach farmakologicznych.

Inhibitor PDE-1

Inhibitor PDE-2

EHNA

Inhibitor PDE-3

Amrinon, enoksymon i milrinon , stosowane w krótkotrwałym leczeniu niewydolności serca . Substancje te pobudzają współczulny układ nerwowy i zwiększają pojemność minutową serca .
cilostazol

Inhibitor PDE-4

mesembryna : alkaloid występujący w zielu sceletium tortuosum .
rolipram : stosowany w badaniach farmakologicznych.
Apremilast
Roflumilast

Inhibitor PDE-5

sildenafil , sulfoaildenafil , tadalafil i wardenafil , jak również nowsze udenafil , mirodenafil i avanafil . Hamują PDE-5, który jest odpowiedzialny za rozpad cGMP w ciałach jamistych . Te inhibitory są zwykle stosowane w lekach na impotencję .
DMPPO

Zobacz też

Źródło

(fr) Ten artykuł jest częściowo lub w całości zaczerpnięty z artykułu w angielskiej Wikipedii zatytułowanego „ Phosphodiesterase inhibitor ” ( patrz lista autorów ) .

Uwagi i odniesienia

Uzunov, P. i Weiss, B.: Oddzielenie wielu form molekularnych cyklicznej fosfodiesterazy adenozyny 3 ', 5'-monofosforanowej w móżdżku szczura metodą elektroforezy w żelu poliakryloamidowym. Biochim. Biophys. Acta 284: 220-226,1972.
Weiss, B.: Różnicowa aktywacja i hamowanie wielu form fosfodiesterazy cyklicznych nukleotydów. Adv. Cycl. Nucl. Res. 5: 195-211,1975.
Fertel, R. i Weiss, B.: Właściwości i wrażliwość na leki cyklicznych fosfodiesteraz nukleotydów płuca szczura. Mol. Pharmacol. 12: 678-687, 1976.
Weiss, B. i Hait, WN: Selektywne inhibitory fosfodiesterazy cyklicznych nukleotydów jako potencjalne środki terapeutyczne. Ann. Obrót silnika. Pharmacol. Toxicol. 17: 441-477,1977.
ML Nurminen , L. Niittynen , R. Korpela i H. Vapaatalo , „ Kawa, kofeina i ciśnienie krwi: przegląd krytyczny ”, European Journal of Clinical Nutrition , tom. 53 N O 11Listopad 1999, s. 831-839 ( ISSN 0954-3007 , PMID 10556993 , DOI 10.1038 / sj.ejcn.1600899 , czytaj online , dostęp 27 marca 2020 )