risperidon
| Risperidon / Risperdal | ||
 | ||
| Struktura risperidonu | ||
| Identyfikacja | ||
|---|---|---|
| Nazwa IUPAC |
4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]izoksazol-3-ilo) -1-piperydylo]etylo]-3-metylo -2,6-diazabicyklo[4.4.0]deka-1,3-dien -5-jeden |
|
| N O CAS | ||
| N O ECHA | 100.114.705 | |
| Kod ATC | N05 | |
| PubChem | 5073 26719830 | |
| Właściwości chemiczne | ||
| Formuła |
C 23 H 27 F N 4 O 2 [Izomery] |
|
| Masa cząsteczkowa | 410,4845 ± 0,0217 g / mol C 67,3%, H 6,63%, F 4,63%, N 13,65%, O 7,8%, |
|
| Rozważania terapeutyczne | ||
| Droga podania | doustnie lub do wstrzykiwań (im) | |
| Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej. | ||
Risperidon (znany również jako Risperdal lub R64766) jest nietypowe leki przeciwpsychotyczne , to znaczy, jeżeli neuroleptyczny drugiej generacji.
Wskazania
Występuje w różnych postaciach dawkowania:
- postaci doustne (tabletka, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, roztwór doustny) są stosowane u dorosłych w leczeniu psychoz , w szczególności ostrych i przewlekłych psychoz schizofrenicznych , ale także w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanych do ciężkich epizodów maniakalnych . U dzieci (w wieku od 5 do 11 lat) rysperydon może być przepisywany w leczeniu zaburzeń behawioralnych obserwowanych w zespołach autystycznych. Również u dzieci pewne dawki risperidonu są wskazane w leczeniu upośledzenia umysłowego, któremu towarzyszą zaburzenia behawioralne (takie jak agresja, pobudzenie, samookaleczenia itp.);
- wstrzykiwana postać risperidonu jest wskazana do leczenia psychoz, w szczególności psychoz schizofrenicznych, jako kontynuacja leczenia przeciwpsychotycznego doustnym risperidonem.
Ustawodawstwo
We Francji , Belgii , Szwajcarii i Kanadzie risperidon jest dostępny na receptę.
Skutki uboczne
W przypadku postaci doustnych częstymi skutkami ubocznymi są bezsenność , zmęczenie , niepokój , zaburzenia poznawcze, trudności z czytaniem i pisaniem, wycofanie emocjonalne, zaburzenia libido , niepokój , zaparcia i bóle głowy . Mniej powszechne skutki: senność, niedociśnienie ortostatyczne , przyrost masy ciała, ginekomastia , impotencja i różne zaburzenia seksualne (zaburzenia wytrysku itp. ) przez hiperprolaktynemię , hipogonadyzm .
Jak każdy lek przeciwpsychotyczny , rysperydon może potencjalnie powodować objawy pozapiramidowe (EPS), które często ustępują po zmniejszeniu dawki i/lub, jeśli to konieczne, po podaniu korektora antycholinergicznego, jak również nieodwracalnych dyskinezach późnych .
| risperidon | |
| Nazwy handlowe |
|
|---|---|
| Klasa | przeciwpsychotyczne |
| Inne informacje | Podklasa: atypowe leki przeciwpsychotyczne |
| Identyfikacja | |
| N O CAS | |
| N O ECHA | 100.114.705 |
| Kod ATC | N05AX08 |
| DrugBank | 00734 |
W przypadku postaci do wstrzykiwań częstymi działaniami niepożądanymi są przyrost masy ciała ( 2,7 kg w ciągu 1 roku), depresja, zmęczenie, objawy pozapiramidowe, samobójstwo (i to przy małej dawce).
Mechanizm działania
Risperidon jest antagonistą receptorów serotoninergicznych (receptory 5-HT2A) i dopaminergicznych ( receptory D2, D3 i D4 ) . Substancja wiąże się również z receptorami alfa1-adrenergicznymi, receptorami histaminowymi H1 oraz w mniejszym stopniu z receptorami alfa2-adrenergicznymi. Nie ma powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Klinicznie risperidon, widziany z zewnątrz, łagodzi zarówno pozytywne, jak i negatywne objawy psychozy schizofrenicznej.
Chociaż risperidon jest klasyfikowany jako neuroleptyk atypowy (ze względu na silne działanie antyserotonergiczne), risperidon jest jednym z leków przeciwpsychotycznych o największych neurologicznych działaniach niepożądanych. Wywołuje znaczne zaburzenia pozapiramidowe, a także wzrost prolaktyny, co może prowadzić do zaburzeń metabolicznych (przyrost masy ciała, dyslipidemia, cukrzyca).
Specjalności
We Francji jest sprzedawany pod nazwą Risperdal i jest produktem generycznym (Actavis, Almus, Alter, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Evologen, Mylan, Qualimed, Rambaxy, Ratiopharm, Sandoz, TEVA Laboratoires , Winthrop, Wyvern Medical, Zydus) . Dostępne są tabletki 4 mg , 2 mg , 1 mg rysperydonu z rowkiem dzielącym oraz 4 , 3 , 2 , 1 i 0, 5 mg postaci ulegające rozpadowi w jamie ustnej . Jedynie postać zawiesiny doustnej o stężeniu 1 mg/ml umożliwia, za pomocą pipety miarowej, dostarczenie dawki 0,25 mg . Janssen-Cilag sprzedaje formy do wstrzykiwań pod nazwą Risperdalconsta LP w ilości 25 mg / 2 ml, 37,5 mg / 2 ml i 50 mg / 2 ml. Francuskie laboratorium MedinCell opracowuje wraz z TEVA Laboratoires formę, którą można wstrzykiwać pod skórę, która powinna wejść na rynek w 2022 roku.
Różny
Risperidon jest częścią zasadniczej listy leków w Światowej Organizacji Zdrowia (listakwiecień 2013).
Uwagi i referencje
- obliczona masa cząsteczkowa od „ atomowych jednostek masy elementów 2007 ” na www.chem.qmul.ac.uk .
- (w) Nowicjusz JW, „ drugiej generacji (atypowych) środków przeciwpsychotycznych oraz efekty metaboliczne: wyczerpujący przegląd literatury ” , CNS Drugs , Vol. 19, n o Suppl 1 2005, s. 1-93 ( PMID 15998156 )
- (w) Deepinder F Braunstein GD „ Ginekomastia polekowa: przegląd oparty na dowodach ” , Expert Opin Drug Saf. , tom. 11 N O 5,2012, s. 779-95. ( PMID 22862307 , DOI 10.1517/14740338.2012.712109 )
- (w) Hong KS Cheong SS Woo JM, Kim E, " późna dyskineza wywołana risperidonem " , Am J Psychiatry , tom. 156 N O 8,Sierpień 1999, s. 1290 ( PMID 10450277 , przeczytaj online )
- Modelowa lista leków podstawowych WHO, 18. lista , kwiecień 2013 r.
Linki zewnętrzne
- Szwajcarskie Kompendium Leków: Specjalności zawierające Risperidon