Leuprorelin

Leuprorelin
Przykładowe zdjęcie artykułu Leuprorelin
Identyfikacja
Nazwa IUPAC N- [1 - [[1 - [[1 - [[1 - [[1 - [[1 - [[[5- (diaminometylidenoamino) -1- [2- (etylokarbamoilo) pirolidyn-1-ylo] -1) - okso-pentan-2-ylo] karbamoilo] -3-metylobutylo] karbamoilo] -3-metylobutylo] karbamoilo] -2- (4-hydroksyfenylo) etylo] karbamoilo] -2-hydroksy-etylo] karbamoilo] - 2- (1H-indol-3-ilo) etylo] karbamoilo] -2- (3H-imidazol-4-ilo) etylo] -5-oksopirolidyn-2-karboksyamid
Synonimy

5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-d-Leu-Leu-Arg-Pro-NH-C 2 H 5
N O CAS 53714-56-0
74381-53-6 ( octan )
N O ECHA 100,161,466
Kod ATC L02 AE02
DrugBank DB00007
PubChem 3911
ChEBI 63597
UŚMIECHY CCNC (= O) [C @@ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CCCNC (= N) N) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O ) [C @@ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (Cc2ccc (cc2) O) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [ C @ H] (Cc3c [nH] c4c3cccc4) NC (= O) [C @ H] (Cc5c [nH] cn5) NC (= O) [C @@ H] 6CCC (= O) N6
PubChem , widok 3D
InChI InChI: widok 3D
InChI = 1S / C59H84N16O12 / c1-6-63-57 (86) 48-14-10-22-75 (48) 58 (87) 41 (13-9-21-64-59 (60) 61) 68-51 (80) 42 (23-32 (2) 3) 69-52 (81) 43 (24-33 (4) 5) 70-53 (82) 44 (25-34-15-17- 37 (77) 18-16-34) 71-56 (85) 47 (30-76) 74-54 (83) 45 (26-35-28-65-39-12-8-7-11-38 ( 35) 39) 72-55 (84) 46 (27-36-29-62-31-66-36) 73-50 (79) 40-19-20-49 (78) 67-40 / godz. 7-8, 11-12.15-18.28-29.31-33.40-48.65.76-77H, 6.9-10.13-14.19-27.30H2.1-5H3, (H, 62, 66) (H, 63.86) (H, 67.78) (H, 68,80 ) (H, 69,81) (H, 70,82) (H, 71,85) (H, 72, 84) (H, 73,79) (H, 74,83) (H4,60,61,64) / t40-, 41-, 42-, 43 +, 44-, 45-, 46-, 47-, 48- / m0 / s1
InChIKey:
YFDMUNOZURYOCP-XNHQSDQCSA-N (octan)
Właściwości chemiczne
Brute formula C 59 H 84 N 16 O 12   [Izomery]
Masa cząsteczkowa 1 209,3983 ± 0,0599  g / mol
C 58,59%, H 7%, N 18,53%, O 15,88%,
Ekotoksykologia
DL 50 (octan)> 5000 mg / kg (mysz, doustnie )
137 mg / kg (mysz, iv )
29,9 mg / kg (szczur, iv )
> 5000 mg / kg (mysz, sc )
> 5000 mg / kg (mysz, ip )
> 2000 mg / kg (mysz, im )
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej.

Leuprorelina lub leuprolidu jest nona peptydowy analog syntezę hormonów przysadki uwalniania gonadotropiny .

Octan leuproreliny jest sól z octanem otrzymać łącząc leuprorelina z kwasu octowego . Jest to lek do terapii hormonalnej sprzedawany pod nazwami Lupron ® i Eligard ® i stosowane w onkologii , w leczeniu na raka prostaty zaawansowanego lub jako terapia hormonalna dla transseksualistów lub kwestionowania ich tożsamości płciowej. Spowalnia lub hamuje produkcję testosteronu, aby blokować lub spowalniać wzrost i reprodukcję komórek rakowych podczas leczenia raka prostaty. W przypadku osób transpłciowych przypisanych do mężczyzny po urodzeniu blokuje testosteron, który może być źródłem dysforii, szczególnie w okresie dojrzewania i pozostawia kilka miesięcy, a nawet lat przerwy w rozwoju ciała u osób kwestionujących ich tożsamość płciową. Jest podawany we wstrzyknięciu podskórnym w postaci octanu leuporyliny.

Uwagi i odniesienia

  1. obliczona masa cząsteczkowa od „  atomowych jednostek masy elementów 2007  ” na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (i) „  leuproreliny  ” na ChemIDplus .
  3. Vidal .
  4. Index Nominum 2000: International Drug Directory , Taylor i Francis, 2000, str. 599. ( ISBN  978-3-88763-075-1 ) .
  5. J. Elks, The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies , 2004, Springer, str. 731. ( ISBN  978-1-4757-2085-3 ) .
  6. K. Morton; Judith M. Hall, zwięzły słownik środków farmakologicznych: właściwości i synonimy , 2012, Springer Science & Business Media, s. 164. ( ISBN  978-94-011-4439-1 ) .

Zobacz też

Bibliografia