Klonazepam | ||
Identyfikacja | ||
---|---|---|
DCI | klonazepam | |
Nazwa IUPAC | 7-nitro-5-(2-chlorofenylo)-2,3-dihydro- 1H- benzo[f]-1,4-diazepin-2-on | |
N O CAS | ||
N O ECHA | 100.015.088 | |
N O WE | 216-596-2 | |
Kod ATC | N03 | |
PubChem | 2802 | |
UŚMIECH |
C1C (= O) NC2 = C (C = C (C = C2) [N +] (= O) [O -]) C (= N1) C3 = CC = CC = C3Cl , |
|
InChI |
InChI: InChI = 1 / C15H10ClN3O3 / c16-12-4-2-1-3-10 (12) 15-11-7-9 (19 (21) 22) 5-6-13 (11) 18- 14 (20) 8-17-15 / h1-7H, 8H2, (H, 18,20) / f / h18H |
|
Wygląd zewnętrzny | jasnożółty proszek | |
Właściwości chemiczne | ||
Formuła |
C 15 H 10 Cl N 3 O 3 [Izomery] |
|
Masa cząsteczkowa | 315,711 ± 0,016 g / mol C 57,07%, H 3,19%, Cl 11,23%, N 13,31%, O 15,2%, |
|
Środki ostrożności | ||
Dyrektywa 67/548/EWG | ||
Zwroty S : S22 : Nie wdychać pyłu. S24 / 25 : Unikać kontaktu ze skórą i oczami. Zwroty S : 22, 24/25, |
||
Dane farmakokinetyczne | ||
Biodostępność | 90% | |
Metabolizm | wątrobiany | |
Okres półtrwania eliminacji. | 30-40 godzin | |
Wydalanie |
nerkowy |
|
Rozważania terapeutyczne | ||
Zajęcia terapeutyczne | przeciwdrgawkowa rodzina benzodiazepin | |
Droga podania | doustnie, dożylnie, tabletki 0,5 mg , 1 mg i 2 mg mg |
|
Jazda samochodem | Niepolecane | |
Antidotum | flumazenil | |
Charakter psychotropowy | ||
Kategoria | Środek depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy • silny środek uspokajający | |
Ryzyko uzależnienia | Bardzo wysoko | |
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej. | ||
klonazepam | |
Nazwy handlowe |
|
---|---|
Laboratorium | Apotex, Cobalt, Dominion, Mylan , Pharmel, Pharmasciences, Roche , Valeant |
Klasa | Leki na układ nerwowy, leki przeciwpadaczkowe pochodzące z benzodiazepin, kod ATC N03AE01 |
Identyfikacja | |
N O CAS | |
N O ECHA | 100.015.088 |
Kod ATC | N03AE01 |
DrugBank | 01068 |
Clonazepam , sprzedawane pod marką Rivotril , to cząsteczka klasa leków z benzodiazepinami , który ma działanie zwiotczające mięśnie , przeciwlękowe , uspokajające , hipnotyczne , przeciwdrgawkowe i amnestyczne i których długotrwałe stosowanie może powodować bardzo wciągająca podniesiony.
We Francji stosowanie klonazepamu ogranicza się do leczenia napadów padaczkowych . Nie jest już używany w innym otoczeniu ze względu na wysokie ryzyko uzależnienia i nadużycia. W niektórych krajach, w tym w Stanach Zjednoczonych, jest nadal stosowany jako środek przeciwlękowy.
Clonazepam stosuje się w leczeniu padaczki i zespołu Lennoxa-Gastauta . Podologia w leczeniu padaczki waha się od 0,5 do 20 mg dziennie.
Jest również stosowany poza wskazaniami w leczeniu niektórych bólów neuropatycznych, lęków i zaburzeń snu. W Stanach Zjednoczonych i Kanadzie jest to jeden z najczęściej przepisywanych leków wraz z lorazepamem i alprazolamem w leczeniu zaburzeń lękowych i paniki. Dawki w leczeniu lęku wahają się od 0,5 mg do 4 mg na dobę, natomiast w psychiatrii mogą wzrosnąć do 8 do 10 mg.
Ten produkt nie jest przeznaczony do stosowania w PSE ( elektryczna pompa strzykawkowa ) ze względu na jego długi okres półtrwania i związane z tym ryzyko przedawkowania.
Wysokie dawki i/lub długotrwałe stosowanie mogą prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zespołu odstawienia . Przedawkowanie może wyjątkowo prowadzić do śpiączki , jeśli spożywana sama.
We Francji od 2 stycznia 2012, Rivotril (klonazepam) musi być przepisany na bezpiecznej recepcie przez maksymalnie dwanaście tygodni, początkowa roczna recepta musi być wystawiona przez specjalistę neurologa lub pediatrię , z jedynym wskazaniem padaczki (lub off- label ). rok może być przez dowolnego lekarza .
Recepty podczas pandemii Covid-19 we FrancjiOd początku pandemii Covid-19 w 2020 r. stosowanie Rivotrilu wyjaśniono w dekrecie 2020-369 z 28 marca 2020 r.. Dekret ten, budząc poważne zaniepokojenie krewnych mieszkańców EHPAD, upoważnia do…15 kwietnia, „Wydawanie Rivotrilu poprzez wydawanie aptek tylko pacjentom dotkniętym lub prawdopodobnie dotkniętym wirusem SARS-CoV-2, których stan kliniczny uzasadnia to po przedstawieniu recepty lekarskiej opatrzonej słowami „Recepta z wyłączeniem pozwolenia na dopuszczenie do obrotu” w kontekście Covid- 19”.
Niektórzy potępiają takie użycie rivotrilu jako legalnego stosowania eutanazji , tak jak zastępca UDI Meyer Habib w sieciach społecznościowych. Związek Młodych Lekarzy zwrócił się do Rady Stanu o opublikowanie okólnika w celu interpretacji tych przepisów lub, w przypadku jego braku, zawieszenia tego urządzenia, podkreślając, że ta cząsteczka jest przeciwwskazana w przypadku niewydolności oddechowej, precyzując, że jej podanie pacjentowi cierpiącemu na COVID- 19 spowoduje śmiertelną sedację w domu i śmierć . W kwietniu wniosek ten został odrzucony. Psycholog kliniczny Guillaume Lelong pyta, czy ten dekret ma na celu zapewnienie godności osób starszych pod koniec życia, czy jest to tylko kwestia logistyki w celu zmniejszenia zatorów w szpitalach? Stowarzyszenie Alliance VITA podkreśla dużą skuteczność tego produktu, proporcjonalną do podanej dawki, wymagającą dla zawodu lekarza specjalnego przeszkolenia w opiece paliatywnej oraz stosowania z intencją przeciwlękową. ten18 listopada, Te kawałki załącznika do przekonania zbiera świadectwa opiekunów zreformowania mocy tej decyzji.
Jesienią 2020 r. zastosowanie to podkreślono w art. 53 dekretu nr 2020-1262 z 16 października 2020 r. „określenie ogólnych środków niezbędnych do radzenia sobie z epidemią Covid-19 w ramach stanu zagrożenia zdrowia”:
„W drodze odstępstwa od art. L. 5121-12-1 Kodeksu zdrowia publicznego, specjalność farmaceutyczna Rivotril w postaci do wstrzykiwania może być wydawana przez apteki wydające w celu przejęcia ciężaru pacjentów dotkniętych lub prawdopodobnie dotkniętych SARS Wirus CoV-2, którego stan kliniczny uzasadnia to po przedstawieniu recepty lekarskiej opatrzonej słowami „Recepta poza pozwoleniem na dopuszczenie do obrotu w kontekście Covid-19”.
Maksymalne stężenie klonazepamu w osoczu osiągane jest dość wolno (między 1 a 4 godziną 4'). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 30 do 40 godzin„. Szacuje się, że 0,5 mg na klonazepam jest równoważne 10 mg do diazepamu .
Podobnie jak wiele podobnych produktów, klonazepam wpływa na działanie GABA poprzez zwiększenie aktywności receptorów GABA-A- alfa, które są naturalnie aktywowane przez organizm. Nazywa się to pozytywnym modulatorem allosterycznym . W przeciwieństwie do barbitalu produkt ten nie jest agonistą tych receptorów, a jedynie wzmacnia ich działanie podczas ich naturalnej aktywacji (lub przez fakt działania innego agonisty, np. alkoholu ), co nieco ogranicza ryzyko przedawkowania.
Jego długie i progresywne działanie nadaje mu profil dostosowany do potrzeby ciągłej sedacji. W krajach, w których jest stosowany jako środek przeciwlękowy, uważa się go za mniej sprzyjający nadużyciom i mniej skutków ubocznych niż niektóre alternatywne produkty. Jego powolna eliminacja otwiera jednak drogę do nadmiernej akumulacji, gdy nie jest to pożądane w trakcie leczenia.
Jej wprowadzanie do obrotu we Francji w dawkach odpowiednich do leczenia padaczki może łatwo doprowadzić do nadmiernego spożycia, ponieważ tabletka 2 mg z punktacją jest najsilniejszą benzodiazepiną na rynku. Produkt nie nadawał się zatem do stosowania przeciwlękowego, co wiąże się raczej z dawkami bliskimi 1 mg dziennie.
Bardzo często (u więcej niż 10% pacjentów)
Niedawne badanie zwróciło uwagę na możliwą rolę niektórych benzodiazepin w rozwoju choroby Alzheimera . Jednak ich rolę w pojawianiu się tych objawów (lub w rozwoju nowotworów) obalają sprzeczne badania i analizy. Potrzebne są dalsze badania, aby z przekonaniem mówić o roli tych leków w przypadkach demencji lub niektórych nowotworów.
We Francji 17 marca 2011, Izba Dyscyplinarna Krajowej Rady Orderu Farmaceutów wydała wobec licencjonowanego farmaceuty definitywny zakaz uprawiania farmacji , w szczególności w przypadku masowej sprzedaży Rivotril.
Od końca 2019 r. małoletni bez opieki włamują się do aptek na terytorium Francji. W departamentach Yvelines (w Coignières ), Val-d'Oise i Hérault , w szczególności w Montpellier , gdzie szesnaście kradzieży zostało odnotowanych wluty 2020.