Simvastatin | |
Identyfikacja | |
---|---|
Nazwa IUPAC | (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hydroksy-6-oksotetrahydro-2H-piran-2-ylo] etylo} -3 2,2-dimetylobutanian, 7-dimetylo-1,2,3,7,8,8a-heksahydronaftalen-1-yl |
N O CAS | |
N O ECHA | 100,115,749 |
Kod ATC | C10 |
UŚMIECHY |
C1 [C @ H] (OC (= O) C [C @@ H] 1O) CC [C @@ H] 1 [C @ H] 2 [C @@ H] (OC (C (CC) (C) C) = O) C [C @@ H] (C) C = C2C = C [C @@ H] 1C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C25H38O5 / c1-6-25 (4,5) 24 (28) 30-21-12-15 (2) 11-17-8-7-16 (3) 20 (23 ( 17) 21) 10-9-19-13-18 (26) 14-22 (27) 29-19 / godz. 7-8,11,15-16,18-21,23,26H, 6,9-10, 12- 14H2,1-5H3 / t15-, 16-, 18 +, 19 +, 20-, 21-, 23- / m0 / s1 |
Właściwości chemiczne | |
Brute formula |
C 25 H 38 O 5 [Izomery] |
Masa cząsteczkowa | 418,5662 ± 0,0242 g / mol C 71,74%, H 9,15%, O 19,11%, |
Właściwości fizyczne | |
T ° fuzja | Od 135 do 138 ° C |
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Symwastatyna jest statyna , to znaczy, który jest silnym inhibitorem enzymu hydroksymetyloglutarylo-CoA reduktazy - albo reduktazy HMG-CoA, - (enzymu biorącego udział w biosyntezie cholesterolu ).
Symwastatyna obniża stężenie trójglicerydów i nasila rozkład cholesterolu LDL.
Symwastatyna może zmniejszać progresję blaszki miażdżycowej, a tym samym śmierć z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych .
Ponieważ niektóre inhibitory reduktazy HMG-CoA mają działanie teratogenne u zwierząt, symwastatyna jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży.
Nazwy handlowe: ZOCOR, DENAN, SIMVAX, SORTIS, LODALES itp.
Podobnie jak inne statyny, symwastatyna jest odpowiedzialna za miopatie , czasami ograniczone do prostego wzrostu poziomu enzymów mięśniowych w rutynowo pobieranej próbce krwi, czasami odpowiedzialnej za ból i osłabienie mięśni, które mogą powodować kalectwo. Z reguły miopatia powraca do zatrzymania statyny. Wydaje się, że jego częstotliwość jest zależna od dawki. Ryzyko jest zwiększone u nosicieli mutacji w genie SLCO1B1 (en) , zlokalizowanym na chromosomie 12 .
Istnieje wiele interakcji lekowych , głównie poprzez metabolizm przez CYP3A4 .
Simvastatin nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Nie zaleca się również stosowania tego leczenia w przypadku chorób wątroby i wrodzonej galaktozemii.
Symwastatyna znajduje się na liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia (lista zaktualizowana wkwiecień 2013).