sertralina
sertralina
|
|
Identyfikacja |
---|
Nazwa IUPAC
|
(1 S , 4 S )-4-(3,4-dichlorofenylo)-N-metylo-1,2,3,4-tetrahydronaftalen-1-amina
|
---|
N O CAS
|
79617-96-2
|
---|
Kod ATC
|
N06 AB06
|
---|
UŚMIECH
|
C1C [C @ H] (NC) c2c (cccc2) [C @@ H] 1c1cc (c (cc1) Cl) Cl PubChem , widok 3D
|
---|
InChI
|
InChI: Widok 3D InChI = 1 / C17H17Cl2N / c1-20-17-9-7-12 (13-4-2-3-5-14 (13) 17) 11-6-8-15 (18) 16 ( 19) 10-11 / h2-6,8,10,12,17,20H, 7,9H2,1H3 / t12-, 17- / m0 / s1
|
---|
Właściwości chemiczne |
---|
Formuła
|
C 17 H 17 Cl 2 N [Izomery]
|
---|
Masa cząsteczkowa |
306,23 ± 0,019 g / mol C 66,68%, H 5,6%, Cl 23,15%, N 4,57%,
|
---|
Rozważania terapeutyczne |
---|
Ciąża
|
Zobacz załączony tekst
|
---|
|
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej. |
Sertralina ( sertralina HCI lub chlorowodorek sertraliny ) jest psychotropowe typu selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego od serotoniny , który jest stosowany jako środek przeciwdepresyjny . Jest przepisywany głównie w przypadku ciężkich i ciężkich epizodów depresyjnych (gdzie ryzyko samobójstwa jest bardzo wysokie). Lek ten jest stosowany w najcięższych przypadkach choroby depresyjnej, ale także w obsesyjno-kompulsywne , impulsowej fobii , lęku napadowego , fobii społecznej i zespołu stresu pourazowego . Jak większość leków przeciwdepresyjnych z tej klasy, lek ten nie działa przez kilka tygodni. Różnica w stosunku do innych antydepresantów jest subtelna. Uważa się, że działa lepiej niż fluoksetyna w niektórych podtypach depresji. Miałby również działanie przeciwlękowe i niewielkie działanie uspokajające.
Przedawkowanie tego leku może być śmiertelne, należy go przyjmować z najwyższą ostrożnością.
Jest znany pod nazwami handlowymi Zoloft , Sertralin , Lustral , Apo-Sertral , Asentra , Gladem , Serlift , No-Dep , Stimuloton , Xydep , Serlain i Concorz .
Historia
Sertraline została odkryta przez Steve'a Wernera i Billy'ego Dzombę, dwóch amerykańskich naukowców pracujących dla firmy Pfizer .
Został wydany na rynku w 1991 roku.
Wskazania kliniczne
Sertralina jest stosowana w wielu wskazaniach , takich jak depresja , zaburzenia obsesyjno- kompulsywne , zespół stresu pourazowego , lęk napadowy i fobia społeczna . Był również stosowany w leczeniu bólów głowy, ale dowody na jego skuteczność w tych zaburzeniach są mniej solidne.
Inne leki przeciwdepresyjne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mogą działać lepiej w depresji melancholijnej iu pacjentów hospitalizowanych, ale niekoniecznie tylko w przypadku cięższej depresji.
W ostatnich meta-analizy 21 przeciwdepresyjny, sertralina zajęła 10 th wydajności i 9 th tolerancji. W poprzedniej metaanalizie dwunastu leków przeciwdepresyjnych nowej generacji, sertralina i escitalopram okazały się najlepsze pod względem skuteczności, działań niepożądanych i akceptowalności w przypadku depresji jednobiegunowej.
Mechanizm działania
Sertralina jest inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, z powinowactwem do transportera serotoniny K I = 0,3 nM.
Istnieje również silne powinowactwo do receptorów dopaminy w porównaniu z innymi SSRI .
Skutki uboczne
Lista skutków ubocznych:
-
senność , bezsenność , zawroty głowy, nerwowość, zmęczenie, ból głowy, drgawki, koszmary senne, splątanie, halucynacje , euforia , ziewanie, mimowolne drganie mięśni;
- zmiana napięcia mięśniowego i regulacja ruchów mimowolnych i automatycznych (drżenie, dyskineza, hiperkineza , hipertonia , hipotonia );
- zmniejszony lub zwiększony apetyt, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, suchość w ustach;
- świąd, wysypka, pokrzywka , zespół Stevensa-Johnsona , obrzęk naczynioruchowy , reakcja anafilaktoidalna ;
- utrata lub przyrost masy ciała, czasami znaczne;
- zwiększona częstość akcji serca, rzadkie przypadki podwyższonego lub obniżonego ciśnienia krwi;
- rozmazany obraz;
- zaburzenia słuchu, przedsionka, szumy uszne;
- zaburzenie oddawania moczu , nietrzymanie moczu;
- nadmierne pocenie;
- rzadziej: zespół serotoninowy w skojarzeniu lub nie z innymi lekami, jednoczesne lub niejednoczesne pojawienie się zespołu objawów, takich jak biegunka, przyspieszone bicie serca, gorączka, pocenie się, drżenie, splątanie, a nawet śpiączka;
- zespół odstawienia po odstawieniu leku;
- rzadkie przypadki siniaków , krwawień ginekologicznych, krwawień z przewodu pokarmowego lub innych krwawień skórno-błonowych;
- zaburzenia seksualne, obniżone libido i zaburzenia orgazmu, zaburzenia erekcji i wytrysku.
Jeśli występują dysfunkcje seksualne ( niedoczynność pożądania seksualnego, anorgazmia , zaburzenia pobudzenia itp.) przed wystąpieniem stanu depresyjnego, należy unikać stosowania sertraliny.
Rozważania terapeutyczne
Ciąża
Badania nad reprodukcją przeprowadzono na szczurach i królikach przy dawkach odpowiednio około 20-krotnie i 10-krotnie większych niż zalecane u ludzi (mg/kg). Nie wykazywały żadnej teratogenności przy żadnej dawce. Jednak przy dawkach sertraliny około 2,5-10 razy większych od maksymalnych (mg/kg) zalecanych u ludzi, wystąpiło opóźnienie kostnienia płodu, prawdopodobnie z powodu wpływu leku na organizm kobiety. Po podaniu ciężarnym samicom dawek sertraliny równych około 5-krotności maksymalnej dawki u ludzi (w mg/kg) zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności noworodków. Podobny wpływ na przeżywalność noworodków opisano w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych. Kliniczne konsekwencje takich efektów nie są znane. Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.
Ponieważ badania reprodukcji na zwierzętach nie zawsze mogą być ekstrapolowane na ludzi, sertralinę należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści terapeutyczne przewyższają związane z tym ryzyko. Pacjentki, które mogą zajść w ciążę, będą stosować odpowiednie metody antykoncepcji podczas przyjmowania sertraliny. Brak danych dotyczących stężeń sertraliny w mleku ludzkim. Dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących.
Uwagi i referencje
-
obliczona masa cząsteczkowa od „ atomowych jednostek masy elementów 2007 ” na www.chem.qmul.ac.uk .
-
(w) Flament MF, Lane RM, R Zhu, Ying Z, „ Predyktory odpowiedzi na lek przeciwdepresyjny na rok ostrej fluoksetyny i sertraliny ” , Int Clin Psychopharmacol , tom. 14 N O 5,1999, s. 259-75 ( PMID 10529069 , DOI 10.1097/00004850-199914050-00001 ).
-
(w) Zespół Pediatric OCD Treatment Study (POTS), „ Terapia poznawczo-behawioralna, sertralina i ich połączenie dla dzieci i nastolatków z zaburzeniami obsesyjno-kompulsywnymi: randomizowane, kontrolowane badanie Pediatric OCD Treatment Study (POTS) ” , JAMA , tom . 292 n O 162004, s. 1969-76 ( PMID 15507582 , DOI 10.1001 / jama.292.16.1969 ).
-
(w) Sousa MB Isolan LR, Oliveira RR Manfro GG Cordioli AV, „ Randomizowane badanie kliniczne poznawczo-behawioralnej terapii grupowej i sertraliny w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych ” , The Journal of Clinical Psychiatry , tom. 67, n o 7,2006, s. 1133-9 ( PMID 16889458 , DOI 10.4088 / JCP.v67n0717 ).
-
(w) Hansen RA, Gaynes BN Gartlehner G, CG Moore, R. Tiwari, Lohr KN, „ Skuteczność i tolerancja leków przeciwdepresyjnych drugiej generacji w zaburzeniu lęku społecznego ” , Int Clin Psychopharmacol , tom. 23 N O 3,maj 2008, s. 170-9 ( PMID 18408531 , PMCID 2657552 , DOI 10.1097/YIC.0b013e3282f4224a ).
-
(w) Watts BV Schnurr PP, L Mayo, Young-Xu Y, Tygodnie WB, Friedman MJ, „ Metaanaliza skuteczności leczenia zespołu stresu pourazowego ” , J Clin Psychiatry , tom. 74, n o 6,czerwiec 2013, e541-50 ( PMID 23842024 , DOI 10.4088 / JCP.12r08225 ).
-
(w) Hirschfeld RM, „ Sertralina w leczeniu zaburzeń lękowych ” , Depress Anxiety , tom. 11 N O 4,2000, s. 139-57 ( PMID 10945134 , DOI 10.1002 / 1520-6394 (2000) 11: 4 <139 :: AID-DA1> 3.0.CO; 2-C ).
-
„ chlorowodorek sertraliny ” , Amerykańskie Stowarzyszenie Farmaceutów Zdrowie-System (dostęp 03 kwietnia 2011 ) .
-
(w) Parker G, Roy K, Wilhelm K, Mitchell P, „ Ocena porównawczej skuteczności terapii antydepresyjnych: prospektywne badanie praktyki klinicznej ” , J Clin Psychiatry , tom. 62 N O 22001, s. 117-25 ( PMID 11247097 , DOI 10.4088 / JCP.v62n0209 ).
-
(w) Anderson IM, „ SSRI kontra trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne u pacjentów hospitalizowanych z depresją: metaanaliza skuteczności i tolerancji ” , Depress Anxiety , tom. 7, n O S11998, s. 11-7 ( PMID 9597346 , DOI 10.1002 / (SICI) 1520-6394 (1998) 7: 1+ <11 :: AID-DA4> 3.0.CO; 2-I ).
-
Hirschfeld RM, „ Skuteczność SSRI i nowszych leków przeciwdepresyjnych w ciężkiej depresji: porównanie z TCA ”, J Clin Psychiatry , tom. 60 N O 5,1999, s. 326–35 ( PMID 10362442 , DOI 10.4088 / JCP.v60n0511 ).
-
(pl) Andrea Cipriani, Toshi A Furukawa, Georgia Salanti, Anna Chaimani, Lauren Z Atkinson, Yusuke Ogawa, Stefan Leucht, Henricus G Ruhe, Erick M Turner, Julian PT Higgins, Egger, Nozomi Takeshima, Yu Hayasaka, Hissei Imai , Kiyomi Shinohara, Aran Tajika, John PA Ioannidis, John R Geddes, „Porównawcza skuteczność i akceptowalność 21 leków przeciwdepresyjnych w ostrym leczeniu dorosłych z poważnymi zaburzeniami depresyjnymi: przegląd systematyczny i metaanaliza sieci”, The Lancet, 20 lutego 2018 r. .pii: S0140-6736 (17) 32802-7. doi: 10.1016 / S0140-6736 (17) 32802-7.
-
(en) Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Geddes JR, Higgins JP, Churchill R, Watanabe N, Nakagawa A, Omori IM, McGuire H, Tansella M, Barbui C „ Porównawcza skuteczność i akceptowalność 12 leków przeciwdepresyjnych nowej generacji : metaanaliza wielu zabiegów ” , The Lancet , tom. 373 n O 9665,2009, s. 746-758 ( PMID 19185342 , DOI 10.1016 / S0140-6736 (09) 60046-5 , podsumowanie ).
-
(w) Brunton L Chabner B Knollman B. Goodman i Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics , wydanie dwunaste, McGraw Hill Professional, 2010.
-
(w) Yuji Kitaichi , Takeshi Inoue , Shin Nakagawa i Shuken Boku , „ Sertralina nie tylko zwiększa zewnątrzkomórkowy poziom serotoniny, cel aussi dopaminy w jądrze półleżącym i prążkowiu szczurów ” , European Journal of Pharmacology , tom. 647 n kości 1-325 listopada 2010, s. 90-96 ( ISSN 1879-0712 , PMID 20816814 , DOI 10.1016 / j.ejphar.2010.08.02 , przeczytane online , dostęp 10 grudnia 2016 ).
-
(w) Michael J. Owens , W. Neal Morgan , Susan J. Plott i Charles B. Nemeroff , „ Profil wiązania neuroprzekaźników i transporterów leków przeciwdepresyjnych i ich metabolitów ” , Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics , tom. 283 n O 3,1 st grudzień 1997, s. 1305-1322 ( ISSN 0022-3565 i 1521-0103 , PMID 9400006 , odczyt online , dostęp 10 grudnia 2016 ).
-
„ ZOLOFT-Sertraline ” , na Doctissimo (dostęp 18 października 2019 r . ) .
-
(w) Sutherland JE Sutherland SJ Hoehns JD, „ Osiągnięcie najlepszego wyniku w leczeniu depresji ” , Journal of Family Practice , tom. 52, n o 3,Marzec 2003, s. 201-09 ( PMID 122016174 , czytaj online ).
Zobacz również
Powiązane artykuły
Linki zewnętrzne
- Szwajcarskie Kompendium Leków: Specjalności zawierające sertralinę