Salbutamol

Salbutamol
Salbutamol (góra), R- enancjomer salbutamolu: (R) - (-) - salbutamol (środek) i S-salbutamol: (S) - (+) - salbutamol (dół)
Identyfikacja
Nazwa IUPAC	( RS )-4-[2-(tert-butyloamino)-1-hydroksyetylo]-2-(hydroksymetylo)fenol
N O CAS	18559-94-9 (racemiczny) 34271-50-6 S(+) 34391-04-3 (L) lubR(-)
N O ECHA	100 038 552
N O WE	242-424-0
Kod ATC	R03 AC02 , R03 CC02
PubChem	2083
UŚMIECH	OCc1cc (ccc1O) C (O) CNC (C) (C) C PubChem , widok 3D
InChI	InChI: widok 3D InChI = 1 / C13H21NO3 / c1-13 (2,3) 14-7-12 (17) 9-4-5-11 (16) 10 (6-9) 8-15 / h4-6, 12.14-17H, 7-8H2,1-3H3
Właściwości chemiczne
Formuła	C 13 H 21 N O 3   [Izomery]
Masa cząsteczkowa	239,3107 ± 0,013  g / mol C 65,25%, H 8,84%, N 5,85%, O 20,06%,
Dane farmakokinetyczne
Metabolizm	Wątrobiany
Okres półtrwania eliminacji.	2,5 do 5 godzin
Wydalanie	Moczowy
Rozważania terapeutyczne
Zajęcia terapeutyczne	lek rozszerzający oskrzela
Droga podania	Doustnie, IV, inhalacja
Środki ostrożności	Tachykardia
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej.

Salbutamolu ( INN ) jest agonistą beta 2 adrenergiczny zatem rozszerzające oskrzela krótki czas działania stosowanego w łagodzeniu oskrzeli w warunkach, takich jak astma i choroba płuc przewlekłej obturacyjnej . Jej nazwa handlowa to Ventoline .

Siarczanu salbutamolu zazwyczaj podaje się wziewnie, aby uzyskać bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie w oskrzelach . W tym celu można go podawać w postaci roztworu za pomocą nebulizatora lub inhalatora z dozownikiem, do którego można również podłączyć komorę aerobową , ale także w postaci proszku za pomocą różnych inhalatorów. Salbutamol można również podawać doustnie lub dożylnie .

Salbutamol jest stosowany od 1969 roku w Wielkiej Brytanii i 1980 roku w Stanach Zjednoczonych .

Zastosowanie kliniczne

• Kryzys astmy
• Ciężka ostra astma, w nebulizacji przez maskę lub pozajelitowo
• Przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli z odwracalnym komponentem spastycznym (POChP: przewlekła obturacyjna choroba płuc )
• Astma wysiłkowa
• W pewnych warunkach, w przypadku hiperkaliemii

Jako β 2 agonisty , salbutamol również stosowane w położnictwie (dożylnie) w celu opóźniania przedwczesnego porodu rozluźnienie mięśni gładkich macicy ( tokolitycznego działania ) .

Użyj jako środka dopingującego

Cząsteczka jest również stosowana jako środek dopingujący . Kolarz Alessandro Petacchi uzyskał pozytywny wynik testu na obecność tego leku podczas Tour of Italy w 2007 roku . 24 lipca 2007 r.Alessandro Petacchi został uniewinniony przez włoski wymiar sprawiedliwości. Ale Sportowy Sąd Arbitrażowy skazuje go na jednoroczne zawieszenie, które kończy się31 sierpnia 2008. Tenis gracz Filippo Volandri jest również powiedziane, że domieszkowany w 2008 Indian Wells turnieju .

W zakresie zapobiegania dopingowi beta-mimetyki mogą być przedmiotem „zezwolenia na stosowanie w celach terapeutycznych” (TUE) wydawanego na uzasadniony wniosek przez krajowe agencje antydopingowe ( eksploracja czynnościowa układu oddechowego wraz z krzywymi pomiarowymi, pokazującymi istnienie spontanicznego lub indukowanego skurczu oskrzeli i jego odwracalność pod wpływem beta-mimetyków . AUT uzyskuje się dla beta-mimetyków związanych z kortykosteroidami przez inhalację, przy czym stosowanie samych beta-mimetyków jest dozwolone na receptę lekarską, ale bez TUE . Dane prasowe Odnotowano w ostatnich latach ponad 80% beneficjentów TUE na beta-mimetyki na rynku pracy zawodowej kolarstwa .

Mechanizm działania

Stymulacja receptorów beta-2 w ścianach oskrzeli, powodująca rozszerzenie oskrzeli . Wdychanie zapewnia szybkie działanie rzędu 5 do 15 minut po zażyciu . Jako środek tokolityczny powoduje rozluźnienie trzonu macicy i ujędrnienie szyi, aby powstrzymać poród .

Należy zauważyć strukturalne podobieństwo z bupropionem (podstawionym katynonem zbliżonym do amfetamin ).

Jednak dodanie grup hydroksylowych sprawia, że ​​cząsteczka słabo przepuszcza barierę krew-mózg i dlatego ma niewielki wpływ na mózg. Ale skutki sercowo-naczyniowe i ryzyko są podobne do tych związanych z amfetaminami w ogólności (w wysokich dawkach) .

Skutki uboczne

Chociaż salbutamol jest dobrze tolerowany przez organizm, zwłaszcza w porównaniu z innymi terapiami, takimi jak teofilina , jak każdy lek, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza przy przyjmowaniu dużych dawek lub przy podawaniu doustnym lub dożylnym. Częste działania niepożądane to: drżenie , kołatanie serca , ból głowy . Tachykardia , emocje, zmęczenie czuć i ryzyko uzależnienia pozostają ograniczone.

Różnorodny

Salbutamol znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (lista zaktualizowana dokwiecień 2013).

Uwagi i referencje

• (en) Rossi S (wyd.) (2004). Australijski podręcznik leków 2004 (AMH) . Adelajda: Australijski podręcznik leków. ( ISBN  0-9578521-4-2 )

1. obliczona masa cząsteczkowa od „  atomowych jednostek masy elementów 2007  ” na www.chem.qmul.ac.uk .
2. wix.com/anabolicmolecules#!__salbutamol/2
3. „  Światowa Agencja Antydopingowa, Lista trwale zakazanych substancji, Agoniści beta-2  ”
4. Źródło: L'Équipe TV
5. http://www.eurosport.fr/tennis/volandri-suspendu-3-mois_sto1812505/flashnews.shtml
6. Modelowa lista leków podstawowych WHO, 18. lista , kwiecień 2013 r.

Zobacz również

Powiązane artykuły

• Astma
• Inhalator
• Inhalator z dozownikiem
• Komora inhalacyjna

Linki zewnętrzne

• Zasoby związane ze zdrowiem  :
  • CHEMBL
  • DrugBank
  • Międzynarodowa Unia Farmakologii
  • Krajowa dokumentacja dotycząca narkotyków
  • (en)  Nagłówki tematów medycznych
  • (pl)  PacjenciLubięMnie
• Dane TUE dla sportowców