Midodryna
| Midodryna | |
| Struktura chemiczna midodryny | |
| Identyfikacja | |
|---|---|
| Nazwa IUPAC | ( R , S ) - N - [2- (2,5-dimetoksyfenylo) -2-hydroksyetylo] glicynoamid |
| Synonimy |
2-amino- N - [2- (2,5-dimetoksyfenylo) -2-hydroksy-etylo] -acetamid |
| N O CAS | |
| N O ECHA | 100,151,349 100,050,842, 100,151,349 |
| N O WE | 217-322-4 |
| Kod ATC | C01 |
| UŚMIECHY |
COc1ccc (cc1C (O) CNC (= O) CN) OC , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H18N2O4 / c1-17-8-3-4-11 (18-2) 9 (5-8) 10 (15) 7-14-12 (16) 6-13 / h3- 5,10,15H, 6-7,13H2,1-2H3, (H, 14,16) |
| Właściwości chemiczne | |
| Brute formula |
C 12 H 18 N 2 O 4 [Izomery] |
| Masa cząsteczkowa | 254,2823 ± 0,0125 g / mol C 56,68%, H 7,13%, N 11,02%, O 25,17%, |
| Właściwości fizyczne | |
| T ° fuzja | 102-104 ° C |
| Rozpuszczalność | woda |
| Ekotoksykologia | |
| DL 50 | 68,8 mg · kg -1 u szczurów (po) |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | 93% |
| Względy terapeutyczne | |
| Klasa terapeutyczna | sympatykomimetyczny |
| Charakter psychotropowy | |
| Inne nazwy |
Amatyna, ProAmatine, Gutron |
| Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Midodryna (np Amatine, ProAmatine, Gutron) jest lek wazopresory antihypotensif. Występuje w postaci białego, krystalicznego proszku, bezwonnego, rozpuszczalnego w wodzie, słabo rozpuszczalnego w metanolu.
Mechanizm działania
Chlorowodorek Midodryna wytworzeniem aktywnego metabolitu desglymidodrine, która jest agonistą receptorów alfa 1 i wywiera swoje działanie przez aktywowanie receptora alfa-adrenergiczne naczyń krwionośnych, tworząc wzrost napięcia naczyń i podwyższone ciśnienie krwi tętniczej. Desglymidodryna nie pobudza receptorów beta-adrenergicznych w sercu. W niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg i dlatego ma niewielki wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.
Metabolizm
Po podaniu doustnym chlorowodorek midodryny jest szybko wchłaniany. Stężenie w osoczu w prolek osiąga się po około pół godziny, ma okres półtrwania około 25 minut, a metabolit osiąga swe maksymalne stężenia we krwi w przybliżeniu 1 do 2 godzin po spożyciu i okres półtrwania około 3 do 4 godzin wymagające wielokrotnych połowów. Całkowita biodostępność midodryny (mierzona jako desglymidodryna) wynosi 93%.
Wskazania
Chlorowodorek midodryny jest wskazany w leczeniu objawowego niedociśnienia ortostatycznego , a także wytrysku wstecznego w postaci do wstrzyknięć. Sugerowano również, że jest stosowany w leczeniu zespołu przewlekłego zmęczenia .
Przeciwwskazania
Chlorowodorek midodryny jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką organiczną chorobą serca, ostrą chorobą nerek, zatrzymaniem moczu, guzem chromochłonnym lub nadczynnością tarczycy . Nie należy go stosować u pacjentów z uporczywym ułożeniem na plecach i nadmiernym nadciśnieniem.
Skutki uboczne
To są :
- ból głowy, uczucie ucisku / pełności w głowie;
- rozszerzenie naczyń krwionośnych / zaczerwienienie twarzy;
- splątanie, nerwowość i niepokój;
- zaburzenia myśli;
- suchość w ustach;
- wysypka na skórze.
Stereochemia
Midodrine zawiera stereocentrum i dlatego składa się z dwóch enancjomerów . Jest to mieszanina racemiczna , tj. Mieszanina 1: 1 form ( R ) i ( S ):
| Enancjomery midodryny | |
|---|---|
-Midodrin_Structural_Formula_V1.svg) Numer CAS : 133163-25-4 |
-Midodrin_Structural_Formula_V1.svg) Numer CAS: 133267-39-7 |
Uwagi i odniesienia
- obliczona masa cząsteczkowa od „ atomowych jednostek masy elementów 2007 ” na www.chem.qmul.ac.uk .
- Izcovich A, González Malla C, Manzotti M i wsp. Midodrine w ortostatycznym niedociśnieniu i nawracających omdleniach odruchowych: przegląd systematyczny , Neurology, 2014; 83: 1170–1177
- Rote List Service GmbH (Hrsg.): Rote List 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote List Service GmbH, Frankfurt nad Menem, 2017, Aufl. 57, ( ISBN 978-3-946057-10-9 ) , S. 196.