Lewonorgestrel | ||
Identyfikacja | ||
---|---|---|
Nazwa IUPAC | (-) - 13-etylo-17-etynylo-17-hydroksy-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradekahydrocyklopenta [a]fenantren- 3-jeden | |
N O CAS | ||
N O ECHA | 100 011 227 | |
N O WE | 212-349-8 | |
Kod ATC | G03 | |
DrugBank | RRSO00754 | |
PubChem | 13109 | |
Właściwości chemiczne | ||
Formuła |
C 21 H 28 O 2 [Izomery] |
|
Masa cząsteczkowa | 312,4458 ± 0,0194 g / mol C 80,73%, H 9,03%, O 10,24%, |
|
Dane farmakokinetyczne | ||
Biodostępność | ~ 100 % | |
Wiązanie białek | 55 % | |
Metabolizm | wątrobiany | |
Okres półtrwania eliminacji. | 36 ± 13 godzin | |
Wydalanie |
nerki: 45 % ; kał: 32 % |
|
Rozważania terapeutyczne | ||
Zajęcia terapeutyczne | progestagen | |
Droga podania | doustne, przezskórne, domaciczne | |
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej. | ||
Lewonorgestrel jest syntetyczną progestynę (norsteroid) mający działanie antykoncepcyjne przez blokowanie owulacji .
Rano po pigułki istnieje od 1966 roku w pracach Leon Velluz na pierwszej sesji XVII th francuskich Dni farmaceutycznych.
Lewonorgestrel jest stosowany jako progestagen w celu zapobiegania ciąży po stosunku w przypadku braku ochrony. Lewonorgestrel wchodzi w skład wkładek wewnątrzmacicznych, ponieważ może być stosowany w dużych dawkach w celu zapewnienia antykoncepcji awaryjnej . Jest również stosowany w małych dawkach i w ciągłym podawaniu bez przerw w działaniu antykoncepcyjnym . Dwie istniejące formy stosowania to pigułka i hormonalne wkładki domaciczne .
Lewonorgestrel działa na owulację , blokując ją lub opóźniając. Może również zapobiegać zapłodnieniu, uniemożliwiając plemnikom zapłodnienie komórki jajowej, ale nie wpłynie na zagnieżdżenie już zapłodnionej komórki jajowej i nie ma wpływu na już rozpoczętą ciążę.
Pigułkę z lewonorgestrelem, znaną również jako „ pigułkę rano po ”, należy zażyć w ciągu 72 godzin po odbyciu stosunku bez zabezpieczenia. Im szybciej zostanie zażyty po stosunku bez zabezpieczenia, tym skuteczniejszy będzie: przyjmowany w ciągu pierwszych 24 godzin zmniejsza ryzyko zajścia w ciążę o połowę.
Norlevo , wydany na rynku francuskim wKwiecień 1999, jest we Francji pierwszym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym wydawanym anonimowo i bezpłatnie nieletnim oraz dostępnym w aptekach bez recepty, ale po „wywiadie mającym na celu upewnienie się, że sytuacja nieletniego spełnia kryteria nagłego przypadku i warunki jej stosowania zapobieganie ciąży. "
Znajduje się na liście podstawowych leków WHO (Światowej Organizacji Zdrowia) (lista zaktualizowana wkwiecień 2013).