| Ketorolac | |
| Identyfikacja | |
|---|---|
| Nazwa IUPAC | Kwas 2-amino-2-(hydroksymetylo)-1,3-propanodiol (±)-5-benzoilo-2,3-dihydro- 1H -pirolizyno-1-karboksylowy |
| N O CAS | |
| N O ECHA | 100 110 314 |
| Kod ATC | M01 S01 |
| PubChem | 3826 |
| UŚMIECH |
C1CN2C (= CC = C2C (= O) C3 = CC = CC = C3) C1C (= O) O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C15H13NO3 / c17-14 (10-4-2-1-3-5-10) 13-7-6-12-11 (15 (18) 19) 8-9-16 ( 12) 13 / h1-7,11H, 8-9H2, (H, 18,19) / f / h18H |
| Wygląd | Solidny |
| Właściwości chemiczne | |
| Formuła |
C 15 H 13 N O 3 [Izomery] |
| Masa cząsteczkowa | 255,2686 ± 0,014 g / mol C 70,58%, H 5,13%, N 5,49%, O 18,8%, |
| Właściwości fizyczne | |
| T ° fuzja | 165 do 167 ° C (sól trometaminy) |
| Rozpuszczalność | 25 mg · ml -1 woda (sól trometaminy) |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | 100 % , wszystkie dawki i trasy |
| Okres półtrwania eliminacji. | 3,5-9,2 godz., młodzi dorośli; 4,7-8,6 godz., osoby starsze (≈72 lata) |
| Wydalanie |
≈ 91,4 % moczu, |
| Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej. | |
Ketorolak lub ketorolak trometaminy jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) z rodziny pochodnych kwasu propionowego , często stosowane jako środek przeciwbólowy , przeciwgorączkowy ( febrifuge ) i przeciw zapalne . Ketorolac działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w organizmie . Ketorolak, który jest sprzedawany w postaci doustnej i domięśniowej jest mieszaniną racemiczną R-(+) (która jest solą kwasu 1H-pirolizyno-1-karboksylowego, 5-benzoilo-2,3-dihydro-ketorolaku) i S-( -) (bez grupy kwasu 1H-pirolizyno-1-karboksylowego, 5-benzoilo-2,3-dihydro)ketorolak.
Istnieją również formularze do użytku okulistycznego .
Ketorolak, a także innych pochodnych 2-arylpropionate - w tym ketoprofen , naproksen , ibuprofen , etc. - zawiera chiralny węgiel w pozycji β na swojej propionowej połowie. Dlatego ketorolak ma dwa możliwe enancjomery, co potencjalnie implikuje różne efekty biologiczne i metabolizm dla każdego enancjomeru.
Nieselektywny inhibitor cyklogenazy-1 i 2. Jednak ketorolak ma znacznie większe powinowactwo do COX-1.
Ketorolac jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bólu (do pięciu dni).
Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych. .
Powoduje ból brzucha.
W postaci doustnej zwykle stosowana dawka wynosi 10 mg . W postaci iniekcyjnej ( domięśniowej ) 15, 30 i 60 mg .
Ten lek jest wydawany na receptę .