Kabazytaksel

Kabazytaksel
Obraz poglądowy artykułu Cabazitaxel
Identyfikacja
Nazwa IUPAC (1S, 2S, 3R, 4S, 7R, 9S, 10S, 12R, 15S) -4 - (acetyloksy) -15 - {[(2R, 3S) -3 - {[(tert-butoksy)karbonylo] aminobenzoesan } -2-hydroksy-3-fenylopropanoilo]oksy}-1-hydroksy-9,12-dimetoksy-10,14,17,17-tetrametylo-11-okso-6-oksatetracyklo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec - 13-en-2-yl
Synonimy

jevtana

N O CAS 183133-96-2
N O ECHA 100 205 741
Kod ATC L01CD04
PubChem 9854073
CZEBI 63584
UŚMIECH CC1 = C2 [C @ H] (C (= O) [C @@] 3 ([C @ H] (C [C @@ H] 4 [C @] ([C @ H] 3 [C @@ H] ([C @@] (C2 (C) C) (C [C @@ H] 1OC (= O) [C @@ H] ([C @ H] (C5 = CC = CC = C5) NC (= O) OC (C) (C) C) O) O) OC (= O) C6 = CC = CC = C6) (CO4) OC (= O) C) OC) C) OC
PubChem , widok 3D
InChI InChI: Widok 3D
InChI = 1S / C45H57NO14 / c1-24-28 (57-39 (51) 33 (48) 32 (26-17-13-11-14-18-26) 46-40 (52) 60- 41 (3,4) 5) 22-45 (53) 37 (58-38 (50) 27-19-15-12-16-20-27) 35-43 (8,36 (49) 34 (55-10) 31 ( 24) 42 (45.6) 7) 29 (54-9) 21-30-44 (35.23-56-30) 59-25 (2) 47 / h11-20.28-30, 32-35,37,48,53H, 21-23H2,1-10H3, (H, 46,52) / t28-, 29-, 30+, 32-, 33+, 34+, 35-, 37-, 43+, 44-, 45+ / m0 / s1
InChIKey:
BMQGVNUXMIRLCK-OAGWZNDDSA-N
Wygląd biały proszek
Właściwości chemiczne
Formuła C 45 H 57 N O 14
Masa cząsteczkowa 835,9324 ± 0,0444  g / mol
C 64,66%, H 6,87%, N 1,68%, O 26,8%,
Właściwości fizyczne
Rozpuszczalność prawie bezczelny. w
glebie wodnej . w etanolu
Środki ostrożności
SGH
SGH05: żrącySGH06: ToksycznySGH08: uczulacz, mutagen, rakotwórczy, reprotoksycznyproSGH09: Niebezpieczny dla środowiska wodnego H302, H311, H315, H335, H341, H360, H362, H372, H373, H410, P201, P202, P260, P261, P263, P264, P270, P271, P272, P273, P280, P281, P301 + P312 H302  : Działa szkodliwie po połknięciu
H311  : Działa toksycznie w kontakcie ze skórą
H315  : Działa drażniąco na skórę
H335  : Może podrażniać drogi oddechowe
H341  : Podejrzewa się, że powoduje wady genetyczne (wskazać drogę narażenia, jeżeli definitywnie udowodniono, że żadne inne
drogi to samo zagrożenie) H360  : Może działać szkodliwie na płodność lub na dziecko w łonie matki (podać skutek, jeżeli jest znany) (podać drogę narażenia, jeżeli
definitywnie udowodniono, że żadna inna droga narażenia nie prowadzi do takiego samego zagrożenia) H362  : Może być szkodliwy dla piersi- karmione dzieci
H372  : Powoduje uszkodzenie narządów (wymienić wszystkie dotknięte narządy, jeśli są znane), a następnie powtarzane narażenie lub długotrwałe narażenie (wskazać drogę narażenia, jeżeli definitywnie udowodniono, że żadna inna droga narażenia nie powoduje takiego samego zagrożenia)
H373  : Może powodować uszkodzenie narządy (wskazać wszystkie dotknięte narządy, jeśli są znane) do następujących e w wyniku powtarzającego się lub długotrwałego narażenia (podać drogę narażenia, jeżeli definitywnie udowodniono, że żadna inna droga narażenia nie  powoduje zagrożenia)
H410 : Działa bardzo toksycznie na organizmy wodne, powodując długotrwałe skutki
P201  : Przed użyciem zapoznać się z instrukcją.
P202  : Nie używać, dopóki nie przeczytasz i nie zrozumiesz wszystkich środków ostrożności.
P260  : Nie wdychać pyłu/dymu/gazu/mgły/par/rozpylonej cieczy.
P261  : Unikać wdychania pyłu/dymu/gazu/mgły/par/rozpylonej cieczy.
P263  : Unikać kontaktu z substancją w czasie ciąży/karmienia piersią.
P264  : Umyć… dokładnie po użyciu.
P270  : Nie jeść, nie pić i nie palić podczas używania tego produktu.
P271  : Stosować wyłącznie na zewnątrz lub w dobrze wentylowanym pomieszczeniu.
P272  : Zanieczyszczonej odzieży roboczej nie wynosić poza miejsce pracy.
P273  : Unikać uwolnienia do środowiska.
P280  : Stosować rękawice ochronne/odzież ochronną/ochronę oczu/ochronę twarzy.
P281  : Stosować wymagany sprzęt ochrony osobistej.
P301 + P312  : W przypadku połknięcia: w przypadku złego samopoczucia skontaktować się z OŚRODKIEM ZATRUĆ lub lekarzem.
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej.

Kabazytaksel jest lek, rak z grupy taksanów stosowanych w raku prostaty .

Wydajność

W połączeniu z prednizonem zwiększa oczekiwaną długość życia przerzutowych postaci raka gruczołu krokowego , gdy są one oporne na kastrację i docetaksel W badaniu terapeutycznym CARD , porównując go z abirateronem lub enzalutamidem , poprawia stan kliniczny i przeżycie całkowite

Skutki uboczne

Neutropenii mogą występować, w szczególności, gdy pacjent jest w podeszłym wieku i ma niską liczbę neutrofili przed zabiegiem.

Uwagi i referencje

  1. Medkoo: Kabazytaksel .
  2. obliczona masa cząsteczkowa od „  atomowych jednostek masy elementów 2007  ” na www.chem.qmul.ac.uk .
  3. PubChem CID 9854073 .
  4. de Wit R, de Bono J, Sternberg CN, et al. Kabazytaksel kontra abirateron lub enzalutamid w przerzutowym raku prostaty. N Engl J Med 2019; 381: 2506-2518
  5. Bono JS, Oudard S, Ozguroglu M i wsp. Prednison plus kabazytaksel lub mitoksantron w leczeniu postępującego raka prostaty opornego na kastrację z przerzutami po leczeniu docetakselem: randomizowane, otwarte badanie https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/ 20888992 /?From_single_result = Lancet% 2C + 2010% 3B376% 3A1147-1154
  6. https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMc2000990?query=TOC
  7. Heidenreich A, Bracarda S, Mason M i in. Bezpieczeństwo kabazytakselu u starszych osób dorosłych z przerzutowym rakiem prostaty opornym na kastrację: wyniki europejskiego programu współczucia , Eur J Cancer, 2014; 50: 1090-1099