Nifurtimox

Nifurtimox
R- enancjomer nifurtimoksu (na górze) i S-nifurtimoks (na dole)
Identyfikacja
Nazwa IUPAC 1,1-ditlenek ( R , S ) -3-metylo-N - [(E) - (5-nitrofuran-2-ylo) metylideno] tiomorfolin-4-aminy
N O ECHA 100,041,377
Kod ATC P01 CC01
UŚMIECHY O = S2 (= O) CC (C) N (/ N = C / c1ccc (o1) [N +] ([O -]) = O) CC2
PubChem , widok 3D
InChI InChI: widok 3D
InChI = 1 / C10H13N3O5S / c1-8-7-19 (16,17) 5-4-12 (8) 11-6-9-2-3-10 (18-9) 13 (14) 15 / h2-3,6,8H, 4-5,7H2,1H3 / b11-6 +
Właściwości chemiczne
Brute formula C 10 H 13 N 3 O 5 S   [Izomery]
Masa cząsteczkowa 287,292 ± 0,016  g / mol
C 41,81%, H 4,56%, N 14,63%, O 27,85%, S 11,16%,
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej.

Nifurtimox oznacza 5- nitrofuranu , sprzedawany w 1960 roku do leczenia amerykańskiego Chagasa lub choroba Chagasa .

Ta cząsteczka jest aktywna w obu stadiach zakażenia Trypanosoma brucei gambiense . Jego skuteczność przeciwko T. b. rhodesiense . Ponieważ nie posiada pozwolenia na dopuszczenie do obrotu dla HAT, pierwsze badania przeprowadzono na pacjentach opornych na melarsoprol bez alternatyw terapeutycznych. Obserwowane efekty są zróżnicowane, ale często trudne do zinterpretowania u pacjentów już w zaawansowanym stadium uszkodzenia nerwów, ponieważ lek podaje się głównie w przypadku nawrotów. Trwają badania nad połączeniem eflornityny i nifurtimoksu. Nie rozważa się zastosowania samego nifurtimoksu.

Znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (lista zaktualizowana wkwiecień 2013).

Uwagi i odniesienia

  1. obliczona masa cząsteczkowa od „  atomowych jednostek masy elementów 2007  ” na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Modelowa lista podstawowych leków WHO, 18. lista , kwiecień 2013