Elvitegravir | ||
Identyfikacja | ||
---|---|---|
Nazwa IUPAC | Kwas 6- (3-chloro-2-fluorobenzylo) -1 - [(2 S ) -1-hydroksy-3-m "tylobutan-2-ylo] -7 -m" toksy-4-okso-1,4- -3-karboksylowa dihydrochinolina | |
N O CAS | ||
Kod ATC | ||
Właściwości chemiczne | ||
Brute formula |
C 23 H 23 Cl F N O 5 [Izomery] |
|
Masa cząsteczkowa | 447,884 ± 0,024 g / mol C 61,68%, H 5,18%, Cl 7,92%, F 4,24%, N 3,13%, O 17,86%, |
|
Względy terapeutyczne | ||
Klasa terapeutyczna | Antyretrowirusowe : inhibitor integrazy | |
Droga podania | Doustny | |
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | ||
Elvitegravir jest cząsteczką klasie anty-integrazy przeznaczone do walki HIV opracowanego przez Japan Tobacco jak kod JTK-303 i licencjonowane Gilead Sciences do obrotu na całym świecie, z wyjątkiem Japonii. Jest to INtegrase Strand Transfer Inhibitor (INSTI ).
Stosuje się go w dawce 150 mg na dobę, w połączeniu z 3 innymi cząsteczkami zgrupowanymi razem w jednej i tej samej tabletce (Stribild, pozwolenie na dopuszczenie do obrotu z dnia 24.05.2013 r.):
Niestety elwitegrawir ma profil oporności podobny do raltegrawiru . Jednak elwitegrawir ma tę zaletę, że wymaga tylko jednej dawki dobowej, w przeciwieństwie do raltegrawiru. Ta pojedyncza dzienna dawka, dostępna również z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak Atripla , ułatwia leczenie HIV.
Zmniejszenie miana wirusa uzyskane po potrójnej terapii zawierającej elwitegrawir jest szybsze niż po potrójnej terapii zawierającej inhibitor proteazy, taki jak Kaletra (lopinawir + rytonawir).
We Francji jest sprzedawany tylko w połączeniu ze specjalnością Stribild.
Jest również sprzedawany w Genvoya jako potrójna terapia z 2 NRTI (emtrycytabina i alafenamid tenefowiru) i wzmocniony kobicystatem.
Nazwa kodowa rozwoju w Gilead to GS 9137; lek można również zaznaczyć EVG / r ( elwitegrawir + rytonawir ).