Kabergolina
| Kabergolina | |
| Identyfikacja | |
|---|---|
| Synonimy |
(8β) - N - [3- (dimetyloamino) propylo] - N -etyloamino) karbonylo] -6- (2-propenylo) -ergolin-8-karboksyamid, Cabaser, Dostinex |
| N O CAS | |
| N O ECHA | 100,155,380 |
| Kod ATC |
N04 G02 |
| DrugBank | DB00248 |
| ChEBI | 3286 |
| UŚMIECHY |
O = C (NCC) N (C (= O) [C @@ H] 2C [C @@ H] 3c4cccc1c4c (cn1) C [C @ H] 3N (C2) C \ C = C) CCCN (C) C , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C26H37N5O2 / c1-5-11-30-17-19 (25 (32) 31 (26 (33) 27-6-2) 13-8-12-29 (3) 4) 14-21-20-9-7-10-22-24 (20) 18 (16-28-22) 15-23 (21) 30 / godz. 5,7,9-10,16,19,21,23, 28H, 1,6,8,11-15,17H2,2-4H3, (H, 27,33) / t19-, 21-, 23- / m1 / s1 InChIKey: KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N |
| Wygląd | biały lub prawie biały proszek, krystaliczny, polimorficzny |
| Właściwości chemiczne | |
| Brute formula |
C 26 H 37 N 5 O 2 [Izomery] |
| Masa cząsteczkowa | 451,6043 ± 0,025 g / mol C 69,15%, H 8,26%, N 15,51%, O 7,09%, |
| Właściwości fizyczne | |
| T ° fuzji | Od 102 do 104 ° C |
| Rozpuszczalność | praktycznie bezczelny. w wodzie, trochę w etanolu , bardzo trudne w heksanie |
| Środki ostrożności | |
| Dyrektywa 67/548 / EWG | |
 Xn Symbole : Xn : Produkt szkodliwy Zwroty R : R20 / 21/22 : Działa szkodliwie przez drogi oddechowe, w kontakcie ze skórą i po połknięciu. Zwroty S : S7 : Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty. S22 : Nie wdychać pyłu. S24 / 25 : Unikać kontaktu ze skórą i oczami. S36 / 37 : Nosić odpowiednią odzież ochronną i rękawice. Zwroty R : 20/21/22, Zwroty S : 7, 22, 24/25, 36/37, |
|
| Ekotoksykologia | |
| DL 50 | 420 mg / kg (szczur, doustnie ) |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Wiązanie białek | 40–42% |
| Metabolizm | wątrobiany |
| Okres półtrwania eliminacji. | 63–69 godzin |
| Wydalanie |
mocz (22%), kał (60%) |
| Względy terapeutyczne | |
| Droga podania | doustny |
| Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Kabergolina jest pochodną sporyszu , działającego jako agonista dopaminy .
Podanie tej cząsteczki jako środka przeciw parkinsonizmowi zmienia się w leczenie drugiego rzutu (po zastosowaniu środków niepochodzących ze sporyszu). W Japonii w 2007 roku, badania wskazują na związek między stosowaniem tych środków pochodzących z sporysz i choroby zastawek serca .
Bibliografia
- [PDF] kabergolina CRS na stronie Farmakopei Europejskiej
- obliczona masa cząsteczkowa od „ atomowych jednostek masy elementów 2007 ” na www.chem.qmul.ac.uk .
- Cabergoline na Römpp Lexikon Chemie
- Alain Maertens de Noordhout , „ Treatment of Parkinson's disease in 2009 ”, Rev. Med. Szwajcaria , n O 21426 sierpnia 2009, s. 1650-1655 ( ISSN 1660-9379 , czytać online , obejrzano 1 st październik 2015 )
- (w) S. Nakaoka i in. , „ Przepisywanie leków przeciw chorobie Parkinsona w Japonii: analiza trendów od 2005 do 2010 roku ” , PLoS One , vol. 9,6 czerwca 2014( DOI 10.1371 / journal.pone.0099021 , czytaj online , dostęp 15 października 2015 )