Beta-laktamowe ( β-laktamu ) lub antybiotyki beta-laktamowe są szerokie klasy antybiotyków , które zawierają pochodne penicyliny , na cefalosporyny , na monobaktamy , na karbapenemy i inhibitory beta-laktamazy , w skrócie, wszystko antybiotykiem, który zawiera Jądro β-laktamowe w swojej strukturze molekularnej.
Cząsteczki te posiadają jądro (pierścień beta-laktamowy ), które jest skuteczną częścią cząsteczki. Zmiany w naturalnym lub szczepionym łańcuchu bocznym umożliwiają modyfikację właściwości cząsteczki antybiotyku.
Na przykład udział przeszczepionego łańcucha prowadzi do odporności na kwasy ( sok żołądkowy ) i umożliwia przyjmowanie antybiotyku drogą doustną. Metoda ta zwiększa różnorodność i spektrum działania poprzez ominięcie odporności bakterii i ich enzymów rozkładających ( beta-laktamazy ).
Wśród dostępnych antybiotyków jest to najczęściej stosowana grupa.
Beta-laktamy są standardowym leczeniem infekcji pneumokokowych. Jednak niektóre pneumokoki rozwinęły oporność na ten lek poprzez zmianę białek wiążących się z penicyliną. Konieczne jest wówczas zwiększenie dawek beta-laktamów lub zastąpienie ich wankomycyną lub ryfampicyną .
Działanie przeciwbakteryjne penicylin wynika z ich wiązania z białkami wiążącymi penicylinę (PLP), a przede wszystkim z hamowania aktywności transpeptydaz biorących udział w syntezie ściany bakteryjnej . Ta ściana, czyli peptydoglikan, składa się z powtarzającego się modułu podstawowego: disacharydu składającego się z N-acetyloglukozaminy i kwasu N-acetylomuraminowego. Ten drugi cukier jest modyfikowany przez pentapeptyd, sam zakończony dwiema resztami D- alaniny (D-Ala-D-Ala). Jednostki te są następnie łączone ze sobą poza błoną cytoplazmatyczną przez grupę enzymów błonowych zwanych transpeptydazami . Antybiotyki z rodziny beta-laktamów są strukturalnie spokrewnione z dipeptydem D-Ala-D-Ala stanowiącym ścianę, co pozwala im hamować działanie enzymów związanych z syntezą peptydoglikanu.
Te antybiotyki działają zatem z zewnątrz komórki bakteryjnej, wiążąc się z białkami błonowymi, zwanymi również białkami wiążącymi penicylinę (PLP). Białka te są enzymami, które katalizują w szczególności tworzenie wiązań między łańcuchami peptydowymi w ścianie lub zapewniają przegrupowanie tych wiązań. Niezbędne PLP są zdolne do reakcji transpeptydacji i transglikozylacji (etap ciemieniowy syntezy peptydoglikanu polegający na przyłączaniu nowych łańcuchów peptydoglikanu do starszych). Niektóre PLP to D,D-endopeptydazy.
Widmo średnie.
Średnie spektrum plus aktywność przeciw Haemophilus .
Cefamycyny drugiej generacjiWidmo średnie z aktywnością na bakterie beztlenowe .
Cefalosporyny trzeciej generacjiSzerokie spektrum
Szerokie spektrum, o działaniu przeciw Pseudomonas .
Szerokie spektrum, z poprawioną aktywnością na bakterie Gram-dodatnie i stabilnością wobec beta-laktamaz.
Najszersze spektrum beta-laktamów.
W przeciwieństwie do innych beta-laktamów, nie ma pierścienia skondensowanego z jądrem beta-laktamowym. Dlatego małe prawdopodobieństwo reakcji krzyżowych.
Brak działania przeciwdrobnoustrojowego, ich jedynym celem jest zapobieganie inaktywacji beta-laktamów przez beta-laktamazy; dlatego podaje się je jednocześnie z antybiotykami beta-laktamowymi:
Jeśli znajdują się w produktach mlecznych, mogą powodować problemy podczas przetwarzania z bakterii kwasu mlekowego ( jogurt , ser ...).
Są to najlepiej tolerowane przez organizm antybiotyki, ale głównie dwie tkanki są dotknięte działaniem toksycznym:
Poprzez penicylinę lub cefalosporynę możemy znaleźć:
- niedokrwistość i małopłytkowość obwodowa pochodzenia immunoalergicznego;
- zaburzenia hemostazy (odpowiedzialne za krwawienie) spowodowane zmniejszeniem agregacji płytek krwi (spowodowane przez tikarcylinę lub piperacylinę w dużych dawkach) lub zmniejszenie syntezy protrombiny spowodowane niedoborem witaminy K (związane z zaburzeniem mikroflory jelitowej przez cefamandol, cefotetan, cefoperazon).
Beta-laktamy mogą powodować wysypkę plamisto-grudkową lub pokrzywkową (w dniu 7), prawdopodobnie związaną z powiększeniem węzłów chłonnych, bólami stawów i gorączką.
Te powikłania pochodzenia alergicznego są szczególnie obserwowane w przypadku penicylin (ampicylina, amoksycylina) i krzyżowane (w 5% przypadków) z cefalosporynami.
Ampicylina i amoksycylina są przeciwwskazane u pacjentów z zakażeniami wywołanymi przez wirusy (takie jak zakażenia opryszczki wywołane ludzkim wirusem opryszczki).
Reakcja nadwrażliwości, która może wahać się od prostego swędzenia do wstrząsu anafilaktycznego .
Oto tabela potencjalnej skuteczności beta-laktamów.
Podpis:
Informacje o spektrum skuteczności antybiotyku mają charakter poglądowy (szczególnie dla studentów medycyny), w przypadku konieczności przepisywania antybiotyków prosimy o zapoznanie się z oficjalnymi zaleceniami.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Cocci | Staphylococcus (cocci w gronach):
Streptococcus (ziarniaki łańcuchowe):
Enterokoki: (diplokoki) enterococcus fecalis (wygląda jak paciorkowce) |
Nesseria (2 główne gramy cocci -)
Bakterie Cocco (zarazki w pediatrii):
|
Bacilli | „Listeria monocytogenes (jedyny BG + do poznania)”
"corynebacterium diphteriae" Bacillus anthracis |
Enterobacteriaceae:
E. coli (ETEC, EPEC, EHEC), Klebsiella, enterobacter, Serratia, Proteus, Salmonella, Shigella, Yersinia pestis / enterocolitica Inne BGN: Campylobacter, Helicobacter pilori i jejuni, Vibrio cholerae, Pasteurella, Haemophilius influenzae HACEK (Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella, Kingella) Bordetella pertussis, Legionella (fakultatywnie wewnątrzkomórkowy) ukąszenia drapiące: Bartonella henselae, Francisella tularensis (koci pazur) pseudomony (poza) |
Informacje o spektrum skuteczności antybiotyku mają charakter poglądowy (szczególnie dla studentów medycyny), w przypadku konieczności przepisywania antybiotyków prosimy o zapoznanie się z oficjalnymi zaleceniami.
Gram + | Gram - | |
---|---|---|
Bacilli | Clostridium (główne BG + beztlenowce): tetani, botulinium, perfringens, difficile
propionibacterium acnes promieniowce |
bakterioidy kruche
Fusobakterie drapanie: Pasteurella multocida (pies, fakultatywnie beztlenowe) |
Cocci | Peptostreptoccucs sp. |
Informacje o spektrum skuteczności antybiotyku mają charakter poglądowy (szczególnie dla studentów medycyny), w przypadku konieczności przepisywania antybiotyków prosimy o zapoznanie się z oficjalnymi zaleceniami.
Wewnątrzkomórkowy | Krętki (gram - bakterie helikalne) | Mykobakterie = AFB | Nocardia |
---|---|---|---|
chlamydia (trachomatis, psitacci, pneumoniae)
mykoplazma (płucna), ureaplasma urealyticum (urogenitalia) riketsja |
krętlik (pallidum)
borrelia (burgdorferi = lyme) Leptospira |
gruźlica
Leprae prątki atypowe (avium, xenopi) |
Pneumoystis joriveci |
Fakultatywne zarazki wewnątrzkomórkowe | Obowiązkowe zarazki wewnątrzkomórkowe |
---|---|
Legionella (aerobowe BGN)
bordetella pertussis: krztusiec (tlenowy BGN) Mycobacterium tuberculosis: gruźlica (prątki) Salmonella typhi: dur brzuszny (tlenowy BGN) Brucella sp: bruceloza (?) Legionella pneumophila: legionelloza (tlenowe BGN) Listeria monocytogenes: listerioza (BG + tlenowe) Francisella tularensis: tularemia (?) |
Mycobacterium leprae: trąd (prątki)
Rickettsia sp: gorączka plamista, tyfus Coxiella burnetii: gorączka Q Chlamydia trachomatis: jaglica, pneumopatie (wewnątrzkomórkowe) |
Uważaj na zamieszanie: