Inhibitor beta-laktamazy

Inhibitora beta-laktamazy jest cząsteczką posiadającą charakterystyczny do hamowaniaenzymów typu  beta-laktamazy . Funkcja ta jest wykorzystywana w  farmakologii do zwiększania spektrum działania  antybiotykówklasy beta-laktamów .

Mechanizm ten jest stosowany w leczeniu niektórych  infekcji bakteryjnych , ze względu na produkcję beta-laktamaz przez kilka  bakterii . Enzymy te rzeczywiście celują w określone cząsteczki należące do klasy beta-laktamów, które są stosowane jako antybiotyki. Dodatek inhibitora β-laktamazy do antybiotyku z klasy β-laktamów powoduje następnie w przypadku tego ostatniego przeciwdziałanie jego inaktywacji przez enzymy bakteryjne, co pozwala mu wywierać działanie przeciwbakteryjne.

Inhibitory beta-laktamaz działają na penicylinazy bakterii Gram-dodatnich, penicylinazy chromosomalne lub plazmidowe pałeczek Gram-ujemnych, beta-laktamazy o rozszerzonym spektrum (ESBL), beta-laktamazy z beztlenowców ścisłych. Od początku 2010 roku opracowano nowe inhibitory beta-laktamazy, w tym awibaktam o szerszym spektrum działania hamującego na penicylinazy, ESBL, karbapenemazę KPC oporną na inne inhibitory beta-laktamazy, cefalosporynazy Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa , a także niektóre oksacylinazy.

Stosowane cząsteczki to kwas klawulanowysulbaktamtazobaktam, a ostatnio awibaktam . Kwas klawulanowy występuje w połączeniu z amoksycyliną ( amoksycylina / kwas klawulanowy ) lub  tikarcyliną . Sulbaktam występuje w połączeniu z ampicyliną . Tazobaktam występuje w połączeniu z  piperacyliną . Awibaktam jest dostępny tylko w połączeniu z ceftazydymem.

Uwagi i odniesienia

  1. "  fenotypy oporności Enterobacteriaceae na beta-laktamy  ", STI-biotechnologii ,? ( przeczytaj online [PDF] )
  2. Shlaes DM Nowe kombinacje inhibitorów β-laktam-β-laktamazy w fazie rozwoju klinicznego. Ann. NY Acad. Sci . 2013; 1277, 105-114
  3. Papp-Wallace KM i in . Oporność na inhibitory β-laktamazy KPC-2, główna właściwość β-laktamazy tej klasy A. Antimicrob. Chemother Agents . 2010; 54, 890–897
  4. David E. Ehmann i in . Kinetyka hamowania awibaktamu przeciwko β-laktamazom klasy A, C i D. J Biol Chem . 27 września 2013; 288 (39): 27960–27971.
  5. College of Academics of Infectious and Tropical Diseases, E. Pilly - Infectious and Tropical Diseases, 2008, rozdział 5.3: „β-laktamy”
  6. Zhanel G. G i in . Ceftazydym-awibaktam. Nowa kombinacja cefalosporyny / inhibitora β-laktamazy. Narkotyki . 2013; 73, 159-177