Vernakalant
| Vernakalant | |
| Identyfikacja | |
|---|---|
| Nazwa systematyczna | (3R) -1 - [(1R, 2R) -2- [2- (3,4-Dimetoksyfenylo) etoksy] cykloheksylo] pirolidyn-3-ol |
| N O CAS |
(chlorowodorek) |
| N O ECHA | 100,121,790 |
| N O WE | 616-691-2 |
| Kod ATC | |
| DrugBank | DB06217 |
| PubChem | 9930049 |
| UŚMIECHY |
COC1 = C (C = C (C = C1) CCOC2CCCCC2N3CCC (C3) O) OC , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H31NO4 / c1-23-19-8-7-15 (13-20 (19) 24-2) 10-12-25-18-6-4-3-5-17 ( 18) 21-11-9-16 (22) 14-21 / h7-8,13,16-18,22H, 3-6,9-12,14H2,1-2H3 / t16-, 17-, 18- / m1 / s1 InChIKey: VBHQKCBVWWUUKN-KZNAEPCWSA-N |
| Właściwości chemiczne | |
| Brute formula |
C 20 H 31 N O 4 |
| Masa cząsteczkowa | 349,4644 ± 0,0196 g / mol C 68,74%, H 8,94%, N 4,01%, O 18,31%, |
| Środki ostrożności | |
| SGH | |
H314, P260, P264, P280, P310, P321 , P363, P303 + P361 + P353, P304 + P340, P305 + P351 + P338, P405, P501,
H314 : Powoduje poważne oparzenia skóry oraz uszkodzenia oczu P260 : Nie wdychać pyłu / dymu / gazu / mgły / par / rozpylonej cieczy. P264 : Dokładnie umyć… po użyciu. P280 : Nosić rękawice ochronne / odzież ochronną / ochronę oczu / ochronę twarzy. P310 : Natychmiast skontaktować się z OŚRODKIEM ZATRUĆ lub lekarzem. P321 : Specjalna obróbka (patrz… na etykiecie) . P363 : Wyprać zanieczyszczoną odzież przed ponownym użyciem. P303 + P361 + P353 : W przypadku kontaktu ze skórą (lub włosami): Natychmiast zdjąć całą zanieczyszczoną odzież. Spłucz skórę wodą / prysznicem. P304 + P340 : Po wdychaniu: Wynieść poszkodowanego na świeże powietrze i zapewnić odpoczynek w pozycji wygodnej do oddychania. P305 + P351 + P338 : W przypadku dostania się do oczu: Ostrożnie płukać wodą przez kilka minut. Zdejmij soczewki kontaktowe, jeśli ofiara je nosi i można je łatwo zdjąć. Kontynuuj płukanie. P405 : Przechowywać pod zamknięciem. P501 : Zawartość / pojemnik usuwać do ... |
|
| Dane farmakokinetyczne | |
| Wiązanie białek | 53–63% ( 1–5 μg l – 1 ) |
| Metabolizm | CYP2D6 |
| Okres półtrwania eliminacji. | 3-5,5 godziny |
| Wydalanie |
nerkowy |
| Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Vernakalant jest cząsteczką, badane jako leki antyarytmiczne z regularyzacji migotania przedsionków .
Mechanizm
Ta cząsteczka blokuje kanały jonowe potasu.
Wydajność
Dzięki iniekcji można regulować częstość akcji serca u pacjentów, u których niedawno wystąpiło migotanie przedsionków, w około połowie przypadków. Okazuje się, że jest skuteczniejszy od amiodaronu u tego typu pacjentów.
Uwagi i odniesienia
- obliczona masa cząsteczkowa od „ atomowych jednostek masy elementów 2007 ” na www.chem.qmul.ac.uk .
- Fedida D, Orth PM, Chen JY i wsp. Mechanizm przedsionkowego działania antyarytmicznego RSD1235 , J Cardiovasc Electrophysiol, 2005; 16: 1227–38
- Stiell IG, Roos JS, Kavanagh KM i wsp. Wieloośrodkowe, otwarte badanie wernakalantu w konwersji migotania przedsionków do rytmu zatokowego , Am Heart J, 2010; 159: 1095–10
- Camm AJ, Capucci A, Hohnloser SH i wsp. Randomizowane badanie z aktywną kontrolą porównujące skuteczność i bezpieczeństwo wernakalantu i amiodaronu w migotaniu przedsionków o niedawnym początku , J Am Coll Cardiol, 2011; 57: 313–21