Beta bloker jest lek stosowany w kardiologii , która blokuje działanie adrenergiczne mediatorów układu , takie jak adrenalina . Beta-adrenolityki zastępują te mediatory na receptorach β , ale nie powodują reakcji ze strony receptora ani słabszej reakcji, niż gdyby otrzymał mediator. Niektóre β-blokery zapobiegają pojawianiu się mediatorów adrenergicznych i pośrednio przeciwdziałają ich działaniu. Ten rodzaj leku może być stosowany w leczeniu choroby wieńcowej lub nadciśnienia tętniczego .
Antagonista: propranolol ( Avlocardyl )
Preferencyjnie blokują receptory β-1 (występujące głównie w sercu), wywierając umiarkowany wpływ na receptory β-2, których aktywacja w naturalny sposób stymuluje rozluźnienie włókien mięśni gładkich naczyń i oskrzeli. Kardioselektywne beta-adrenolityki ograniczają zatem skurcz naczyń, który byłby wywoływany przez nieselektywne beta-adrenolityki, zwłaszcza kończyn kończyn (patrz zespół Raynauda ), a także możliwe zjawisko skurczu oskrzeli (a tym samym ryzyko skurczu oskrzeli u pacjentów z osoby z predyspozycjami do astmy).
Te β-blokery mają bezpośredni wpływ stymulujący na receptory β (częściowo). Mogą zatem okazać się przydatne w klinice, gdy pacjent ma stosunkowo wysoki stopień bradykardii (zwłaszcza w spoczynku), ponieważ działanie beta-adrenolityków na mięsień sercowy jest nieznacznie zmniejszone. Podejrzewa się również działanie ochronne na poziom lipidów w osoczu.
Ta klasa beta-blokerów ma tę szczególną właściwość, że zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego poprzez oddziaływanie na genezę potencjału czynnościowego mięśnia sercowego. Większość z różnych omawianych i przedstawionych poniżej cząsteczek ma funkcje przeciwarytmiczne znane jako „ podobne do chinidyny ” (klasa II Vaughana-Williamsa). Działają poprzez spowolnienie przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym , kontrolowanie arytmii lub zapobieganie ryzyku arytmii. Sotalol Wyjątkiem od tej liście, ponieważ jest wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego. Ten produkt pozostaje beta-blokerem, ale w rzeczywistości jest środkiem przeciwarytmicznym podobnym do amiodaronu (klasa III Vaughana-Williamsa).
Należy zauważyć, że różne prezentowane klasy nie są wyłączne: produkt może mieć wiele właściwości farmakologicznych.
Beta-adrenolityki są stosowane w chorobie wieńcowej jako podstawowe leczenie dławicy piersiowej w celu zapobiegania napadom dusznicy bolesnej. Po zawale mięśnia sercowego znacznie zmniejszają ryzyko nawrotu choroby, a także ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu komorowego, dzięki czemu można zapobiec pewnej liczbie nagłych zgonów .
Jednak podanie beta-adrenolityków pacjentowi z niedociśnieniem i tachykardią może zmniejszyć lub pogorszyć jego kurczliwość i wywołać wstrząs kardiogenny.
Są również stosowane w celu stabilizacji wysokiego ciśnienia krwi lub leczenia przełomu nadciśnieniowego. Próg pracy serca jest obniżony, aby zapobiec nadmiernemu obciążeniu serca. Ciśnienie zmniejsza się ze względu na niższy poziom stacjonarnym.
Są również stosowane jako leki przeciwarytmiczne i stanowią II klasę klasyfikacji Vaughana Williamsa. Skutecznie spowalniają szybkie tempo i zapobiegają wystąpieniu zaburzeń rytmu przedsionkowego lub komorowego.
Zastosowanie w niewydolności serca jest nowsze. Jest to nieco paradoksalne, ponieważ zmniejszają skurcz mięśnia sercowego i przeciwdziałają działaniu układu adrenergicznego, co jest przydatne w utrzymaniu rzutu serca . Pierwsze użycie pochodzi z 1975 roku . Ich skuteczność jest obecnie szeroko wykazana zarówno w zmniejszaniu śmiertelności, jak i poważnych zdarzeń niepożądanych. Jednak nie wszystkie beta-adrenolityki zostały przebadane w tym wskazaniu: tylko metoprolol , bisoprolol , nebiwolol i karwedilol okazały się skuteczne w niewydolności serca z niską frakcją wyrzutową (dysfunkcja skurczowa). W przypadku niewydolności serca z zachowaną funkcją skurczową, bardziej dyskutowane jest wskazanie beta-adrenolityków.
Beta-adrenolityki bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej mogą być również stosowane w profilaktyce migreny opornej na leczenie. Wykazano, że propranolol, nadolol, atenolol i metoprolol skutecznie zmniejszają liczbę, ale także nasilenie napadów. Dla porównania, antagoniści o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (alprenolol, oksprenolol, pindolol i acebutolol) nie zapewniają takiej ochrony.
Są również skuteczne w leczeniu nadczynności tarczycy , odstawieniu leków , zapobieganiu krwotokom pokarmowym w marskości wątroby poprzez pękanie żylaków przełyku, w przypadku drżenia, w niektórych akatyzjach choroby Parkinsona i niektórych jaskrach .
Są uważane za doping w sportach precyzyjnych (bilard, rzutki, golf, strzelectwo, łucznictwo), sportach motorowych, skokach narciarskich i skokach freestyle (narciarstwo / surfowanie) oraz w różnych dyscyplinach podwodnych w bezdechu.
Mają łagodzący wpływ na temperament i czasami są używane do tej właściwości. Niektóre β-blokery, takie jak propranolol , mają właściwość neutralizowania neuroprzekaźników odpowiedzialnych za zapamiętywanie emocji, zarówno bólu, jak i radości. Dzięki temu mogą redukować lub wymazywać pewne traumatyczne emocje. Wojsko USA zbadało ich skuteczność w zmniejszaniu stresu u bojowników.
Nie wszystkie beta-blokery są jednakowo skuteczne we wszystkich sytuacjach, ponieważ ich właściwości są różne lub laboratorium wytwarzające cząsteczkę nie uznało za przydatne do testowania jej we wszystkich sytuacjach.