Idarucizumab

Idarucizumab (nazwa kodowa: BI 655 075 ), znany również pod nazwą Praxbind jest fragmentem przeciwciała humanizowane przed dabigatranu . Jest więc swoistym antidotum na ten bezpośredni inhibitor trombiny .

Ta cząsteczka ma 350 razy większe powinowactwo do dabigatranu niż ten ostatni do trombiny . Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest pod koniec wlewu, a okres półtrwania wynosi około 45 minut. sama cząsteczka nie ma wpływu na hemostazę. Ten niski okres półtrwania oznacza, że ​​po dwunastej godzinie może nastąpić powrót do aktywności dabigatranu, uprzedmiotowiony w mniej niż jednej czwartej przypadków), ale może to wymagać podania dodatkowej dawki.

Jest produkowany przez niemiecką firmę farmaceutyczną Boehringer-Ingelheim Pharmaceuticals .

W 2014 roku Food and Drug Administration (FDA) nadała tej cząsteczce etykietę innowacyjnego leku

Obecnie znajduje się w fazie III badań klinicznych w Stanach Zjednoczonych i Francji. Powoduje normalizację parametrów krzepnięcia w ciągu około dziesięciu minut.

Dawkowanie

W badaniach klinicznych idarucyzumab jest stosowany w dawce 5  g dożylnie. Jego stosowanie jest zalecane w przypadku silnego krwawienia podczas przyjmowania dabigatranu lub konieczności pilnego zabiegu chirurgicznego (którego nie można odłożyć na kilka dni) z dużym ryzykiem krwawienia.

Uwagi i odniesienia

  1. (w) Pan Honickel , O. Grottke1 J. Van Ryn , H. Ten Cate , R. Rossaint i H. Spronk , „  Stosowanie specyficznego antidotum na dabigatran (idarucizumab)) Zmniejsza utratę krwi i śmiertelność w wywołane urazem krwawienie u świń  ” , Critical Care , vol.  18, n o  (supl 1)2014, s.  99 ( DOI  10.1186 / cc13289 , czytaj online )
  2. Schiele F, van Ryn J, Canada K i wsp. Specyficzne antidotum na dabigatran: charakterystyka funkcjonalna i strukturalna , Blood, 2013; 121: 3554-3562
  3. Glund S, Moschetti V, Norris S i wsp. Randomizowane badanie z udziałem zdrowych ochotników w celu zbadania bezpieczeństwa, tolerancji i farmakokinetyki idarucyzumabu, swoistego antidotum na dabigatran , Thromb Haemost, 2015; 113: 943–951
  4. Pollack CV, Reilly PA, van Ryn J i wsp. Idarucizumab w przypadku odwrócenia dabigatranu - pełna analiza kohortowa , New Eng J Med, 2017; 377: 431-441
  5. (w) Komunikat prasowy Boehringer Ingelheim , 26 czerwca 2014 r
  6. (en) National Institutes of Health, czerwiec 2014
  7. National Center for the Management of Health Product Trials
  8. Pollack CV Jr, Reilly PA, Eikelboom J i wsp. Idarucizumab dla odwrócenia dabigatranu , N Engl J Med, 2015; 373: 511-520
  9. Eikelboom JW, Quinlan DJ, van Ryn J, Weitz JI, Idarucizumab: The antidote for reversal of dabigatran , Circulation, 2015; 132: 2412-2422