CDK4

CDK4 to kinazy zależnej od cyklin . Jego gen to CDK4 zlokalizowany na ludzkim chromosomie 12 .

Funkcja Cdk4

Kompleks Cdk4-cyklina D fosforyluje pRB , powodując zmianę konformacyjną, czyniąc go nieaktywnym, uwalniając E2F i umożliwiając komórce przejście przez cykl komórkowy .

W medycynie

Białko to odgrywa rolę w proliferacji komórek, w szczególności w nowotworach , stanowiąc cel terapeutyczny. Palbociclib i ribociclib są inhibitorami CDK4 i CDK6 skuteczny w niektórych nowotworów piersi .

Uwagi i odniesienia

1. Hamilton E, Infante JR, Celowanie w CDK4 / 6 u pacjentów z rakiem , Cancer Treat Rev, 2016; 45: 129-138
2. Finn RS, Crown JP, Lang I i wsp. Inhibitor kinazy cyklinozależnej 4/6 palbocyklib w skojarzeniu z letrozolem w porównaniu z samym letrozolem jako leczenie pierwszego rzutu zaawansowanego raka piersi z dodatnim receptorem estrogenowym, HER2-ujemnym (PALOMA-1 / TRIO-18): randomizowane badanie 2 , Lancet Oncol, 2015; 16: 25-35
3. Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA i wsp. Rybocyklib jako terapia pierwszego rzutu w HR-dodatnim, zaawansowanym raku piersi , N Engl J Med, 2016; 375: 1738-1748