Moksyfloksacyna
Moksyfloksacyna
|
|
Identyfikacja |
---|
N O CAS
|
151096-09-2
|
---|
N O ECHA
|
100,129,459 |
---|
Kod ATC
|
J01 MA14 S01AE07 S01 AX22
|
---|
UŚMIECHY
|
c1 (F) cc2c (c (cn (C3CC3) c2c (OC) c1N1C [C @@ H] 2 [C @ H] (C1) CCCN2) C (O) = O) = O PubChem , widok 3D
|
---|
InChI
|
InChI: widok 3D InChI = 1 / C21H24FN3O4 / c1-29-20-17-13 (19 (26) 14 (21 (27) 28) 9-25 (17) 12-4-5-12) 7-15 ( 22) 18 (20) 24-8-11-3-2-6-23-16 (11) 10-24 / godz. 7,9,11-12,16,23H, 2-6,8,10H2,1H3 , (H, 27,28) / t11-, 16 + / m0 / s1 InChIKey: FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTEBH Std. InChI: widok 3D InChI = 1S / C21H24FN3O4 / c1-29-20-17-13 (19 (26) 14 (21 (27) 28) 9-25 (17) 12-4-5-12) 7-15 ( 22) 18 (20) 24-8-11-3-2-6-23-16 (11) 10-24 / godz. 7,9,11-12,16,23H, 2-6,8,10H2,1H3 , (H, 27,28) / t11-, 16 + / m0 / s1 Std. InChIKey: FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N
|
---|
Właściwości chemiczne |
---|
Brute formula
|
C 21 H 24 F N 3 O 4 [Izomery]
|
---|
Masa cząsteczkowa |
401,4314 ± 0,0203 g / mol C 62,83%, H 6,03%, F 4,73%, N 10,47%, O 15,94%,
|
---|
|
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. |
Moksyfloksacyna jest cząsteczką antybiotyk , z klasy fluorochinolonów .
Sposób działania
Moksyfloksacyna hamuje bakteryjną gyrazę DNA . Ma również działanie bakteriobójcze na Mycobacterium tuberculosis .
Farmakokinetyka
Dobrze dyfunduje w przestrzeniach śródmiąższowych. Jej biodostępność i okres półtrwania są lepsze niż cyprofloksacyny, dzięki czemu można ją podawać raz dziennie zamiast dwa razy.
Wskazania
Jest stosowany w banalnych infekcyjnych pneumopatiach .
W gruźlicy ma pewną skuteczność, ale nie jest ona wystarczająca, aby skrócić czas trwania konwencjonalnego leczenia.
Linki zewnętrzne
Uwagi i odniesienia
-
obliczona masa cząsteczkowa od „ atomowych jednostek masy elementów 2007 ” na www.chem.qmul.ac.uk .
-
(w) Pletz MWR, De Roux A, Roth A, Neumann KH, Mauch H, H Lode, „ Wczesne działanie bakteriobójcze moksyfloksacyny w leczeniu gruźlicy płuc: prospektywne, randomizowane badanie „ Antimicrob Agents Chemother . 2004; 48: 780-782.
-
Muller M, Stass H, Brunner M, Moller JG, Lackner E, Eichler HG, Penetration of mxifloxacin into peripheral compartments in human, Antimicrob Agents Chemother, 1999; 43: 2345-2349
-
Lubasch A, Keller I, Borner K, Koeppe P, Lode H, Farmakokinetyka porównawcza cyprofloksacyny, gatifloksacyny, grepafloksacyny, lewofloksacyny, trowafloksacyny i moksyfloksacyny po pojedynczym podaniu doustnym zdrowym ochotnikom , środki przeciwdrobnoustrojowe: 2600-2603;
-
Sullivan JT, Woodruff M, Lettieri J i wsp. Farmakokinetyka doustnej dawki moksyfloksacyny raz dziennie (Bay 12-8039), nowego enancjomerycznie czystego 8-metoksychinolonu , Antimicrob Agents Chemother, 1999; 43: 2793-2797
-
Grossman RF, Hsueh PR, Gillespie SH, Blasi F, Community-nabyte zapalenie płuc i gruźlica: diagnostyka różnicowa i stosowanie fluorochinolonów , Int J Infect Dis, 2014; 18: 14-21
-
Conde MB, Efron A, Loredo C i wsp. Moksyfloksacyna versus etambutol w początkowym leczeniu gruźlicy: podwójnie ślepa, randomizowana, kontrolowana próba II fazy , Lancet, 2009; 373: 1183-1189
-
Gillespie SH, Crook AM, McHugh TD i wsp. Czteromiesięczne schematy leczenia oparte na moksyfloksacynie w leczeniu gruźlicy wrażliwej na leki , N Engl J Med, 2014; 371: 1577-1587