Moksyfloksacyna

Moksyfloksacyna
Identyfikacja
N O CAS 151096-09-2
N O ECHA 100,129,459
Kod ATC J01 MA14
S01AE07
S01 AX22
UŚMIECHY c1 (F) cc2c (c (cn (C3CC3) c2c (OC) c1N1C [C @@ H] 2 ​​[C @ H] (C1) CCCN2) C (O) = O) = O
PubChem , widok 3D
InChI InChI: widok 3D
InChI = 1 / C21H24FN3O4 / c1-29-20-17-13 (19 (26) 14 (21 (27) 28) 9-25 (17) 12-4-5-12) 7-15 ( 22) 18 (20) 24-8-11-3-2-6-23-16 (11) 10-24 / godz. 7,9,11-12,16,23H, 2-6,8,10H2,1H3 , (H, 27,28) / t11-, 16 + / m0 / s1
InChIKey:
FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTEBH
Std. InChI: widok 3D
InChI = 1S / C21H24FN3O4 / c1-29-20-17-13 (19 (26) 14 (21 (27) 28) 9-25 (17) 12-4-5-12) 7-15 ( 22) 18 (20) 24-8-11-3-2-6-23-16 (11) 10-24 / godz. 7,9,11-12,16,23H, 2-6,8,10H2,1H3 , (H, 27,28) / t11-, 16 + / m0 / s1
Std. InChIKey:
FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N
Właściwości chemiczne
Brute formula C 21 H 24 F N 3 O 4   [Izomery]
Masa cząsteczkowa 401,4314 ± 0,0203  g / mol
C 62,83%, H 6,03%, F 4,73%, N 10,47%, O 15,94%,
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej.

Moksyfloksacyna jest cząsteczką antybiotyk , z klasy fluorochinolonów .

Sposób działania

Moksyfloksacyna hamuje bakteryjną gyrazę DNA . Ma również działanie bakteriobójcze na Mycobacterium tuberculosis .

Farmakokinetyka

Dobrze dyfunduje w przestrzeniach śródmiąższowych. Jej biodostępność i okres półtrwania są lepsze niż cyprofloksacyny, dzięki czemu można ją podawać raz dziennie zamiast dwa razy.

Wskazania

Jest stosowany w banalnych infekcyjnych pneumopatiach .

W gruźlicy ma pewną skuteczność, ale nie jest ona wystarczająca, aby skrócić czas trwania konwencjonalnego leczenia.

Linki zewnętrzne

Uwagi i odniesienia

  1. obliczona masa cząsteczkowa od „  atomowych jednostek masy elementów 2007  ” na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (w) Pletz MWR, De Roux A, Roth A, Neumann KH, Mauch H, H Lode, „  Wczesne działanie bakteriobójcze moksyfloksacyny w leczeniu gruźlicy płuc: prospektywne, randomizowane badanie  „ Antimicrob Agents Chemother . 2004; 48: 780-782.
  3. Muller M, Stass H, Brunner M, Moller JG, Lackner E, Eichler HG, Penetration of mxifloxacin into peripheral compartments in human, Antimicrob Agents Chemother, 1999; 43: 2345-2349
  4. Lubasch A, Keller I, Borner K, Koeppe P, Lode H, Farmakokinetyka porównawcza cyprofloksacyny, gatifloksacyny, grepafloksacyny, lewofloksacyny, trowafloksacyny i moksyfloksacyny po pojedynczym podaniu doustnym zdrowym ochotnikom , środki przeciwdrobnoustrojowe: 2600-2603;
  5. Sullivan JT, Woodruff M, Lettieri J i wsp. Farmakokinetyka doustnej dawki moksyfloksacyny raz dziennie (Bay 12-8039), nowego enancjomerycznie czystego 8-metoksychinolonu , Antimicrob Agents Chemother, 1999; 43: 2793-2797
  6. Grossman RF, Hsueh PR, Gillespie SH, Blasi F, Community-nabyte zapalenie płuc i gruźlica: diagnostyka różnicowa i stosowanie fluorochinolonów , Int J Infect Dis, 2014; 18: 14-21
  7. Conde MB, Efron A, Loredo C i wsp. Moksyfloksacyna versus etambutol w początkowym leczeniu gruźlicy: podwójnie ślepa, randomizowana, kontrolowana próba II fazy , Lancet, 2009; 373: 1183-1189
  8. Gillespie SH, Crook AM, McHugh TD i wsp. Czteromiesięczne schematy leczenia oparte na moksyfloksacynie w leczeniu gruźlicy wrażliwej na leki , N Engl J Med, 2014; 371: 1577-1587