Almitrine

Almitrine
Almitrine
Identyfikacja
Nazwa IUPAC 6- [4- [bis (4-fluorofenylo) metylo] piperazyn-1-ylo] - N , N ' -
diprop-2-enylo-1,3,5-triazyno-2,4-diamina
Synonimy

Almitrin, Almitrine bismesylate, Almitrina, Almitrinum, Almitrine dimesylate, Almitrine [INN: BAN], Almitrinum [INN-Latin], Almitrina [INN-hiszpański]

N O CAS 27469-53-0
N O ECHA 100.044.054
Kod ATC R07 AB07
DrugBank DB01430
PubChem 33887
ChEBI 53778
UŚMIECHY Fc1ccc (cc1) C (c2ccc (F) cc2) N4CCN (c3nc (nc (n3) NC \ C = C) NC \ C = C) CC4
PubChem , widok 3D
InChI InChI: widok 3D
InChI = 1 / C26H29F2N7 / c1-3-13-29-24-31-25 (30-14-4-2) 33-26 (32-24) 35-17-15-34 (16- 18-35) 23 (19-5-9-21 (27) 10-6-19) 20-7-11-22 (28) 12-8-20 / godz. 3-12,23H, 1-2,13- 18H2, ( H2,29,30,31,32,33)
InChIKey:
OBDOVFRMEYHSQB-UHFFFAOYAE
Std. InChI: widok 3D
InChI = 1S / C26H29F2N7 / c1-3-13-29-24-31-25 (30-14-4-2) 33-26 (32-24) 35-17-15-34 (16- 18-35) 23 (19-5-9-21 (27) 10-6-19) 20-7-11-22 (28) 12-8-20 / godz. 3-12,23H, 1-2,13- 18H2, ( H2,29,30,31,32,33)
Std. InChIKey:
OBDOVFRMEYHSQB-UHFFFAOYSA-N
Właściwości chemiczne
Brute formula C 26 H 29 F 2 N 7   [Izomery]
Masa cząsteczkowa 477,5522 ± 0,0242  g / mol
C 65,39%, H 6,12%, F 7,96%, N 20,53%,
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność 3 godziny
Wiązanie białek > 99%
Metabolizm wątrobiany
Okres półtrwania eliminacji. 116 do 140 godzin
Względy terapeutyczne
Droga podania ustne, IV
Ciąża Przeciwwskazane
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej.

Almitryna rynku jako bismésilate (w języku angielskim  : bismesylan ) lub związane z raubasine jest pochodną estru dwufenylometylowego piperazyny znamionowej „pobudzający oddechowej” (R07AB07) w ATC (Anatomiczne terapeutyczne Chemical). Poprawia parametry gazometryczne poprzez stymulację agonistą obwodowych chemoreceptorów zlokalizowanych w aorcie i tętnicach szyjnych.

Wskazania

Skutki uboczne

W kwiecień 2013The Narodowa Agencja do spraw bezpieczeństwa produktów leczniczych i zdrowotnych produktów (ANSM), we Francji, uważa, że „skuteczność leków zawierających almitryna jest niewystarczająca, natomiast kwestie wymagające rozwiązania w zakresie bezpieczeństwa użytkowania. (Głównie neuropatia obwodowa i utrata masy ciała). "

W oczekiwaniu na decyzję „Grupy Koordynacyjnej ds. Wzajemnego Uznawania i Procedur Zdecentralizowanych - Leki Stosowane u Ludzi” (CMDh) ANSM zaleca, aby lekarze przepisujący lek nie rozpoczynali już leczenia almitryną.

Plik 3 czerwca 2013, na wniosek ANSM leki zawierające almitrynę zostały ponownie ocenione ze względu na obawy o skutki uboczne oraz ze względu na ryzyko neuropatii obwodowych i utraty wagi, almitryna zostaje ostatecznie wycofana z rynku europejskiego w dniu 25 lipca 2013.

Uwagi i odniesienia

Uwagi

  1. Almitryna we wstrzyknięciu dożylnym nie jest uwzględniona w tym zaleceniu w kontekście „leczenia ostrych zespołów oddechowych jako leczenia wspomagającego wentylację mechaniczną, w szczególności w kontekście odsadzania od tej ostatniej w najcięższych przypadkach. brak odpowiedniego urządzenia wspomagającego oddychanie. "

Bibliografia

  1. obliczona masa cząsteczkowa od „  atomowych jednostek masy elementów 2007  ” na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (w) Bury T Jeannot JP, JC Ansquer, Radermecker M, „  Badanie odpowiedzi na dawkę i farmakokinetyczne z bismesylanem almitryny po doustnym pojedynczym podaniu pacjentom z POChP  ” The European Respiratory Journal , vol.  2 n o  1,1989, s.  49-55 ( PMID  2495983 , streszczenie )
  3. (w) GE Bisgard, „  Odpowiedź preparatów chemoreceptorów o kilku włóknach szyjnych na almitrynę u psów  ”, Canadian Journal of Physiology and Pharmacology , Vol.  59, n o  4,Dziewiętnaście osiemdziesiąt jeden, s.  396-401 ( PMID  6113042 , podsumowanie )
  4. Komisja ds. Przejrzystości , Haute Autorité de santé , Francja,04 kwietnia 2001
  5. (w) François Bagate Samuel Tuffet Paul Masi i Francois Perier , „  Terapia ratunkowa z wziewnym tlenkiem azotu i almitryną Covid-u 19 pacjentów z ciężkim zespołem ostrej niewydolności oddechowej  ” , Annals of Intensive Care , vol.  10, n o  1,grudzień 2020, s.  151 ( ISSN  2110-5820 , PMID  33150525 , PMCID  PMC7641257 , DOI  10.1186 / s13613-020-00769-2 , czytaj online , dostęp 2 stycznia 2021 )
  6. „  Wycofanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu dla specjalności Duxil® - ANSM: Krajowa Agencja ds. Bezpieczeństwa Leków i Produktów Zdrowotnych  ” , ANSM,2005(dostęp 29 kwietnia 2013 )
  7. „  Leki na bazie tetrazepamu, almitryny, ranelinianu strontu i kodeiny (u dzieci): opinie i zalecenia PRAC - komunikat prasowy EMA - ANSM: Krajowa Agencja ds. Bezpieczeństwa Leków i Produktów Zdrowotnych  ” , ANSM ,2013(dostęp 29 kwietnia 2013 )
  8. Europejska Agencja Leków , „  Doustna almitryna do wycofania przez państwa członkowskie UE  ” ,2013(dostęp 3 czerwca 2013 )

Zobacz też

Powiązane artykuły

Linki zewnętrzne