Almitrine | |
Almitrine | |
Identyfikacja | |
---|---|
Nazwa IUPAC |
6- [4- [bis (4-fluorofenylo) metylo] piperazyn-1-ylo] - N , N ' - diprop-2-enylo-1,3,5-triazyno-2,4-diamina |
Synonimy |
Almitrin, Almitrine bismesylate, Almitrina, Almitrinum, Almitrine dimesylate, Almitrine [INN: BAN], Almitrinum [INN-Latin], Almitrina [INN-hiszpański] |
N O CAS | |
N O ECHA | 100.044.054 |
Kod ATC | R07 |
DrugBank | DB01430 |
PubChem | 33887 |
ChEBI | 53778 |
UŚMIECHY |
Fc1ccc (cc1) C (c2ccc (F) cc2) N4CCN (c3nc (nc (n3) NC \ C = C) NC \ C = C) CC4 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C26H29F2N7 / c1-3-13-29-24-31-25 (30-14-4-2) 33-26 (32-24) 35-17-15-34 (16- 18-35) 23 (19-5-9-21 (27) 10-6-19) 20-7-11-22 (28) 12-8-20 / godz. 3-12,23H, 1-2,13- 18H2, ( H2,29,30,31,32,33) InChIKey: OBDOVFRMEYHSQB-UHFFFAOYAE Std. InChI: InChI = 1S / C26H29F2N7 / c1-3-13-29-24-31-25 (30-14-4-2) 33-26 (32-24) 35-17-15-34 (16- 18-35) 23 (19-5-9-21 (27) 10-6-19) 20-7-11-22 (28) 12-8-20 / godz. 3-12,23H, 1-2,13- 18H2, ( H2,29,30,31,32,33) Std. InChIKey: OBDOVFRMEYHSQB-UHFFFAOYSA-N |
Właściwości chemiczne | |
Brute formula |
C 26 H 29 F 2 N 7 [Izomery] |
Masa cząsteczkowa | 477,5522 ± 0,0242 g / mol C 65,39%, H 6,12%, F 7,96%, N 20,53%, |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 3 godziny |
Wiązanie białek | > 99% |
Metabolizm | wątrobiany |
Okres półtrwania eliminacji. | 116 do 140 godzin |
Względy terapeutyczne | |
Droga podania | ustne, IV |
Ciąża | Przeciwwskazane |
Jednostki SI i STP, chyba że określono inaczej. | |
Almitryna rynku jako bismésilate (w języku angielskim : bismesylan ) lub związane z raubasine jest pochodną estru dwufenylometylowego piperazyny znamionowej „pobudzający oddechowej” (R07AB07) w ATC (Anatomiczne terapeutyczne Chemical). Poprawia parametry gazometryczne poprzez stymulację agonistą obwodowych chemoreceptorów zlokalizowanych w aorcie i tętnicach szyjnych.
W kwiecień 2013The Narodowa Agencja do spraw bezpieczeństwa produktów leczniczych i zdrowotnych produktów (ANSM), we Francji, uważa, że „skuteczność leków zawierających almitryna jest niewystarczająca, natomiast kwestie wymagające rozwiązania w zakresie bezpieczeństwa użytkowania. (Głównie neuropatia obwodowa i utrata masy ciała). "
W oczekiwaniu na decyzję „Grupy Koordynacyjnej ds. Wzajemnego Uznawania i Procedur Zdecentralizowanych - Leki Stosowane u Ludzi” (CMDh) ANSM zaleca, aby lekarze przepisujący lek nie rozpoczynali już leczenia almitryną.
Plik 3 czerwca 2013, na wniosek ANSM leki zawierające almitrynę zostały ponownie ocenione ze względu na obawy o skutki uboczne oraz ze względu na ryzyko neuropatii obwodowych i utraty wagi, almitryna zostaje ostatecznie wycofana z rynku europejskiego w dniu 25 lipca 2013.