bromek ipratropium | |
bromek ipratropium | |
Identyfikacja | |
---|---|
Nazwa IUPAC | [8-metylo-8-(1-metyloetylo)-8-azoniabicyklo[3.2.1]okt-3-ylo]3-hydroksy-2-fenylopropanian |
N O CAS |
( kation ) |
N O ECHA | 100 040 779 |
Kod ATC | R03 |
DrugBank | DB00332 |
PubChem | 657308 |
UŚMIECH |
C [N +] 2 ([C @@ H] 1C [C @ H] (C [C @ H] 2CC1) OC (= O) C (CO) c3ccccc3) C (C) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C20H30NO3 / c1-14 (2) 21 (3) 16-9-10-17 (21) 12-18 (11-16) 24-20 (23) 19 (13-22) 15-7-5-4-6-8-15 / h4-8,14,16-19,22H, 9-13H2,1-3H3 / q + 1 / t16-, 17+, 18+, 19?, 21? InChIKey: OEXHQOGQTVQTAT-BHIXFJMTSA-N |
Właściwości chemiczne | |
Formuła |
C 20 H 30 Br N O 3 [Izomery] |
Masa cząsteczkowa | 412,361 ± 0,02 g / mol C 58,25%, H 7,33%, Br 19,38%, N 3,4%, O 11,64%, |
Dane farmakokinetyczne | |
Wiązanie białek | 0 do 9% in vitro |
Metabolizm | wątroba |
Okres półtrwania eliminacji. | 2 godziny |
Rozważania terapeutyczne | |
Droga podania | inhalacja |
Jednostki SI i STP, chyba że zaznaczono inaczej. | |
Bromek ipratropium (sprzedawany pod nazwą Atrovent , Apovent , Ipraxa , Aerovent i Rinatec ) jest substancją antycholinergiczny zastosowanie jako lek w obturacyjnej przewlekłego i astmę ostrą. Blokuje receptory muskarynowe w acetylocholinie w oskrzelach mięśni gładkich , powodując otwarcie oskrzeli.
Ipratropium podaje się wziewnie w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). W tym celu występuje w postaci wkładów do inhalatora lub fiolek jednodawkowych do nebulizatora .
Istnieją również formy kombinowane:
Spray do nosa Ipratropium 0,03% może zmniejszyć wyciek z nosa (katar), ale nie ma wpływu na przekrwienie błony śluzowej nosa.
Ipratropium jest pochodną atropiny . Blokuje muskarynowe receptory acetylocholiny bez selektywności dla jednego lub drugiego podtypu, a tym samym zwiększa degradację cyklicznego monofosforanu guanozyny (cGMP), co zmniejsza jego stężenie komórkowe. Ponieważ, prawdopodobnie działania cGMP wewnątrzkomórkowego wapnia, zmniejsza płuc gładką kurczliwość mięśni i zwężenie oskrzeli i wydzielanie się śluzu .
Nie przenika do krwi, co pomaga zapobiegać ogólnoustrojowym skutkom ubocznym .
Ponieważ jest czwartorzędowym związkiem amonowym w postaci zjonizowanej w osoczu, nie jest w stanie przekroczyć bariery krew-mózg, co zapobiega ośrodkowym skutkom ubocznym (zwłaszcza zespołowi antycholinergicznemu ). Ipratropium jest uważane za krótko działający lek rozszerzający oskrzela.
Nie ma przeciwwskazań do ipratropium wziewnego, poza nadwrażliwością na atropinę i substancje pokrewne. W przypadku podawania doustnego przeciwwskazania są takie same jak w przypadku innych leków antycholinergicznych :
Inhalatory stosowane do podawania ipratropium często zawierają jako substancje pomocnicze lecytynę sojową i olej arachidowy , stąd przeciwwskazanie w przypadku alergii na którykolwiek z tych produktów.
W postaci wziewnej skutki uboczne innych leków antycholinergicznych są minimalne. Jednak pojawiły się doniesienia o suchości w ustach i sedacji. Ponadto obserwowano objawy takie jak zaczerwienienie , tachykardia , ostra jaskra zamykającego się kąta , nudności , kołatanie serca i ból głowy . Wziewne ipratropium nie zmniejsza klirensu śluzowo-rzęskowego . Sama inhalacja może powodować ból głowy i podrażnienie gardła u niewielkiego odsetka pacjentów.
W postaci nebulizacji u niektórych pacjentów obserwowano zatrzymanie moczu. Dlatego należy podjąć środki ostrożności w przypadku gruczolaka prostaty .
W połączeniu z beta-2-mimetykami , teofiliną i innymi pochodnymi ksantyny ipratropium zwiększa działanie rozszerzające oskrzela. Teoretycznie działania niepożądane byłyby nasilone w połączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi , lekami przeciwparkinsonowskimi i chinidyną , ale nie potwierdzono klinicznego potwierdzenia postaci wziewnej.
Bromek ipratropium znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (lista zaktualizowana wkwiecień 2013).