Ampakina



Informacje, które udało nam się zgromadzić na temat Ampakina , zostały starannie sprawdzone i uporządkowane, aby były jak najbardziej przydatne. Prawdopodobnie trafiłeś tutaj, aby dowiedzieć się więcej na temat Ampakina . W Internecie łatwo zgubić się w gąszczu stron, które mówią o Ampakina , a jednocześnie nie podają tego, co chcemy wiedzieć o Ampakina . Mamy nadzieję, że dasz nam znać w komentarzach, czy podoba Ci się to, co przeczytałeś o Ampakina poniżej. Jeśli informacje o Ampakina , które podajemy, nie są tym, czego szukałeś, daj nam znać, abyśmy mogli codziennie ulepszać tę stronę.

.

W ampakines s grup zwizków, które zwiksza zakres i czujnoci i do uczenia si i pamici. Ampakiny bior swoj nazw od receptorów glutaminergicznych AMPA, z którymi silnie oddziauj. Same receptory AMPA bior swoj nazw od akronimu AMPA , od angielskiej nazwy kwasu 2-amino-3-(5-metylo-3-hydroksy-1,2-oksazol-4-ilo)propanowego ( 2 - A mino-3 - (5 M -etylo-3-okso-1,2-oksazol-4-ilo) P ropanoic CID ), który selektywnie wie si do nich.

Ampakines zostay zbadane przez amerykask Agencj Zaawansowanych Projektów Badawczych Obrony ( DARPA ) pod ktem potencjalnego wykorzystania w wojsku.

Efekty

W przeciwiestwie do pierwszych znanych stymulantów (takich jak kofeina , metylofenidat ( Ritalin ) i amfetamina ), ampakiny nie wydaj si mie nieprzyjemnych skutków ubocznych, takich jak bezsenno .

Obecnie s badane jako potencjalne leczeniu rónych patologii zwizanych z upoledzeniem umysowym i zaburze, takich jak choroba Alzheimera , przez choroby Parkinsona [ ref.  podane] , schizofreni , depresj oporn na leczenie (DRT) lub zaburzenia neurologiczne, takie jak zespó deficytu uwagi (ADD).

Ampakines okazay si mie tryb dziaania, który umieszcza je w dobrze znanej klasy nootropów , leki z racetam klasy takie jak piracetam , aniracetam  (PL) , oksyracetam i pramiracetam  (PL) , jednak leki te maj wiele trybów dziaaj i powoduj jedynie sab aktywacj receptorów AMPA, a ich aktywno ampakinowa jest maskowana przez inne efekty nootropowe. Opracowane niedawno, ampakiny s znacznie silniejsze i bardziej selektywne w stosunku do receptorów AMPA i chocia aden z tych nowych zwizków nie pojawi si jeszcze na rynku, zwizek CX717 by w fazie II bada klinicznych w 2008 roku.

Klasy i struktury ampakines

Do tej pory opracowano cztery klasy strukturalne ampakin:

Racetamy

Pierwszym zwizkiem, który moduluje aktywno receptora AMPA, jest aniracetam. Wykazano, e kilka innych leków z tej samej rodziny ma dziaanie ampakiniczne, ale chocia fakt ten zosta ustalony dla niektórych zwizków, takich jak aniracetam i pramiracetam, nie wiadomo, czy wszystkie produkty z tej rodziny maj takie dziaanie. tryby dziaania.

Cortex Pharmaceuticals

AMPAkines CX-546 , CX-516 i CX-614 firmy Cortex Pharmaceutical

Od czasu odkrycia ampakinowego sposobu dziaania, dziki któremu racetamy wywouj efekty nootropowe, firma Cortex Pharmaceuticals opracowaa szerok gam bardziej selektywnych leków, która posiada patenty obejmujce wikszo zastosowa medycznych tej klasy leków. Gówne zwizki uwalniane z tego programu to CX-516 (Ampalex), CX-546 , CX-614, CX-691 (Farampator) i CX-717 .

Kilka innych zwizków, takich jak CX-701, CX-1739, CX-1763 i CX-1837 równie zostao ogoszonych jako bdce w fazie bada, a tak niewiele informacji na ich temat opublikowano, CX-1739 jest obecnie uwaany za najsilniejszy zwizek w tej kategorii. Mówi si, e ma piciokrotnie wiksz moc ni CX-717 .

Eli Lilly

Inne zwizki o dziaaniu ampakinicznym, takie jak IDRA-21 i Eli Lilly LY-503,430, zostay opracowane przez inne firmy farmaceutyczne, ale obecnie s one wykorzystywane jedynie na etapie bada na zwierztach, a Cortex jest jedyn firm, która opracowaa leki o dziaaniu ampakinicznym, które moe by stosowany u ludzi, we wspópracy z firm farmaceutyczn Schering-Plough .

Mechanizm dziaania

Wydaje si, e ich dziaanie wynika z uatwienia transmisji neuroprzekanika na poziomie synaps korowych, które wykorzystuj glutaminian jako czynnik transmisyjny. Mog nastpnie promowa plastyczno synaptyczn , co moe poprawi wydajno poznawcz.

Ampakiny wi si ze specjalnym typem receptora allosterycznego zlokalizowanego w mózgu, receptorami glutaminianu podobnymi do AMPA. Pobudzaj aktywno glutaminianu, neuroprzekanika, który uatwia kodowanie pamici i uczenie si. Ponadto niektórzy czonkowie rodziny ampakin mog równie zwiksza poziomy czynników troficznych, takich jak czynnik neurotroficzny pochodzenia mózgowego (BDNF).

Skutki uboczne

Zwykle nie s znane z wielu skutków ubocznych, ale ampakina zwana farampatorem (CX-691) ma skutki uboczne, w tym bóle gowy, senno, nudnoci i zaburzenia pamici retencji.

posugiwa si

Zostay zaproponowane jako leczenie w zespole Retta , po korzystnych testach na modelu zwierzcym.

Uwagi i referencje

  1. (w) Program redukcji snu amerykaskiej armii. - By William Saletan - Slate Magazine   (dostp 18 lipca 2008 )
  2. (w) Zheng Y, Balabhadrapatruni S Masumura C, CL Darlington, Smith PF,   Skutki domniemanego CX717 wzmacniajcego funkcje poznawcze Ampakine, skupiamy si i rozpoznajemy pami   , Curr Alzheimer Res , tom.  8, N O  8,, s.  876-82 ( PMID  22171951 )
  3. (w) Goff DC, Leahy L, Berman I Posever T, L Herz, AC Leon Johnson SA, G. Lynch,   Kontrolowane placebo badanie pilotaowe Ampakine CX516 dodanej do klozapiny w schizofrenii   , J Clin Psychopharmacol , vol. .  21 N O  5,, s.  484-7 ( PMID  11593073 )
  4. (w) Gouliaev AH1, Senning A, Piracetam i inne strukturalnie pokrewne nootropy  " , Brain Res Brain Res Rev , tom.  19 N O  2, s.  180-222 ( PMID  8061686 )
  5. (w) O'Neill MJ Bleakman D, DM Zimmerman, Nisenbaum ES,   Wzmacniacze receptorów AMPA do leczenia zaburze OUN   , Curr Drug Targets CNS Neurol Disord , tom.  3 n o  3,, s.  181-94 ( PMID  15180479 , DOI  10.2174 / 1568007043337508 )
  6. (w) Wezenberg E Verkes RJ, Ruigt GS Hulstijn W Sabbe BG,   Ostre skutki dziaania farampatora Ampakine to przetwarzanie pamici i informacji u zdrowych starszych ochotników   , Neuropsychofarmakologia , tom.  32, n o  6,, s.  1272-83 ( PMID  17119538 , DOI  10.1038 / sj.npp.1301257 )
  7. Ostry wpyw ampakiny farampatora na pami i przetwarzanie informacji u zdrowych ochotników w podeszym wieku

Mamy nadzieję, że informacje, które zgromadziliśmy na temat Ampakina , były dla Ciebie przydatne. Jeśli tak, nie zapomnij polecić nas swoim przyjaciołom i rodzinie oraz pamiętaj, że zawsze możesz się z nami skontaktować, jeśli będziesz nas potrzebować. Jeśli mimo naszych starań uznasz, że informacje podane na temat _title nie są całkowicie poprawne lub że powinniśmy coś dodać lub poprawić, będziemy wdzięczni za poinformowanie nas o tym. Dostarczanie najlepszych i najbardziej wyczerpujących informacji na temat Ampakina i każdego innego tematu jest istotą tej strony internetowej; kierujemy się tym samym duchem, który inspirował twórców Encyclopedia Project, i z tego powodu mamy nadzieję, że to, co znalazłeś o Ampakina na tej stronie pomogło Ci poszerzyć swoją wiedzę.

Opiniones de nuestros usuarios

Marianna Lis

Bardzo ciekawy ten post o Ampakina .

Beata Marczak

Artykuł o Ampakina jest kompletny i dobrze wyjaśniony. Nie dodawałbym ani nie usuwał przecinka.

Kamila Chmielewski

Czasami, gdy szukasz informacji w Internecie o czymś, znajdujesz zbyt długie artykuły, które nalegają na mówienie o rzeczach, które Cię nie interesują. Podobał mi się ten artykuł o zmiennej, ponieważ idzie do rzeczy i mówi dokładnie o tym, czego chcę, bez gubienie się w informacjach Bezużyteczne.

Paul Skowroński

To dobry artykuł dotyczący Ampakina . Podaje niezbędne informacje, bez ekscesów.