Amlodypina



Informacje, które udało nam się zgromadzić na temat Amlodypina, zostały starannie sprawdzone i uporządkowane, aby były jak najbardziej przydatne. Prawdopodobnie trafiłeś tutaj, aby dowiedzieć się więcej na temat Amlodypina. W Internecie łatwo zgubić się w gąszczu stron, które mówią o Amlodypina, a jednocześnie nie podają tego, co chcemy wiedzieć o Amlodypina. Mamy nadzieję, że dasz nam znać w komentarzach, czy podoba Ci się to, co przeczytałeś o Amlodypina poniżej. Jeśli informacje o Amlodypina, które podajemy, nie są tym, czego szukałeś, daj nam znać, abyśmy mogli codziennie ulepszać tę stronę.

.

Amlodypina
Przykadowy obraz artykuu Amlodypina
Enancjomer amlodypiny S (na górze) i R-amlodypina (na dole)
Identyfikacja
Nazwa IUPAC ( RS ) -2- (2-aminoetoksymetylo) -4- (2-chlorofenylo) -6-metylo-1,4-dihydropirydyno-3,5-dikarboksylan z 3-O-etylu i 5-O-metylu
N O CAS 88150-42-9 (R, S)
88150-47-4 (maleinian)
111470-99-6 (benzenosulfonian)
N O ECHA 100,102,428
Kod ATC C08 CA01
PubChem 2162
UMIECHY
InChI
Waciwoci chemiczne
Brute formula C 20 H 25 Cl N 2 O 5   [Izomery]
Masa czsteczkowa 408,876 ± 0,022  g / mol
C 58,75%, H 6,16%, Cl 8,67%, N 6,85%, O 19,57%,

Jednostki SI i STP, chyba e okrelono inaczej.

Besylan jest antagonist kanaów wapniowych typu L (odpowiedzialny za skurcz mini gadkich), dugo dziaajcym stosowany jako przeciwnadcinieniowe i do leczenia dusznicy bolesnej (patrz bloker kanau wapniowego ).

Jego nazwa systematyczna jest (RS) -3-etylo-5-metylo-2- (2-aminoethoxymethyl) -4- (2-chlorofenylo) -1,4-dihydro-6-metylo-3,5- pyridinedi karboksylan benzeno sulfonian . Jego wzór chemiczny to C 20 H 25 ClN 2 O 5 .C 6 H 6 O 3 S. Naley do rodziny dihydropirydyn (DHP) i jest stosowany jako lek przeciwnadcinieniowy oraz w leczeniu dusznicy bolesnej . Podobnie jak inne blokery kanau wapniowego, amlodypina dziaa poprzez rozlunienie mini gadkich naczy krwiononych, zmniejszajc opór obwodowy, a tym samym cinienie krwi .

W leczeniu dusznicy bolesnej amlodypina zwiksza przepyw krwi do minia sercowego . Jednak dihydropirydyny maj wikszy tropizm w naczyniowych ni sercowych kanaach wapniowych.

Przeciwwskazania

Skutki uboczne

Skutkami ubocznymi amlodypiny mog by:

Ostra doustna toksyczno amlodypiny u myszy (rednia dawka miertelna) jest 37  mg / kg .

rodki ostronoci dotyczce stosowania

Interakcje lekowe

  • U pacjentów z cik chorob wiecow amlodypina moe zwiksza czsto i nasilenie dawicy piersiowej, a nawet w rzadkich przypadkach powodowa zawa serca . Zwykle ma to miejsce podczas rozpoczynania leczenia po raz pierwszy lub podczas zwikszania dawki.
  • Podczas rozpoczynania leczenia amlodypin moe wystpi nadmierne obnienie cinienia krwi, zwaszcza u pacjentów ju przyjmujcych leki przeciwnadcinieniowe . Rzadko obserwowano zastoinow niewydolno serca, zwykle w poczeniu z beta-blokerem .

Mechanizm dziaania

Amlodypina jest blokerem kanau wapniowego. Hamuje przezbonowy przepyw wapnia we wóknach mini gadkich naczy i miniu sercowym.

Skurcz mini gadkich i minia sercowego jest wywoywany przez pojawienie si wapnia w cytoplazmie komórki, przechodzc przez okrelone kanay jonowe na bonie. Amlodypina wybiórczo hamuje bonowe kanay wapniowe, zapobiegajc przedostawaniu si zewntrzkomórkowego wapnia do komórki. Amlodypina, podobnie jak wszystkie dihydropirydyny , ma tropizm naczyniowy, to znaczy wpyw na minie gadkie naczy jest wikszy ni wpyw na serce. Dane eksperymentalne pokazuj, e amlodypina wie si z dwoma rónymi miejscami w kanaach: dihydropirydynowym ( DHPR ) i niedihydropirydynowym [ref. konieczne] .

Nie jest jasne, jak amlodypina dziaa na dusznic bolesn , ale podejrzewa si nastpujce dziaania:

  • w dawicy wysikowej amlodypina zmniejsza cakowity opór obwodowy, a tym samym obcienie nastpcze , co umoliwia zmniejszenie obcienia serca i zuycia tlenu  ;
  • w dawicy Prinzmetala amlodypina zatrzymuje zwenie naczy i pomaga przywróci krenie krwi w ttnicach wiecowych w odpowiedzi na analogi wapnia, potasu, adrenaliny, serotoniny i tromboksanu A2 podczas eksperymentów in vitro i in vivo na zwierztach. W ten sposób hamuje skurcz wiecowy.

Ujemny inotropowy wpyw na serce zaobserwowano in vitro bez jej nastpstwa bya obserwowana w warunkach in vivo w dawkach terapeutycznych. Amlodypina nie wpywa na stenie wapnia w surowicy .

Wreszcie amlodypina jest funkcjonalnym inhibitorem fosfodiesterazy sfingomieliny (FIASMA).

Farmakokinetyka i metabolizm

W fizjologicznym pH amlodypina wystpuje w postaci zjonizowanej (pKa = 8,6). Kinetyk tej czsteczki badano u zdrowych ochotników po doustnym podaniu amlodypiny znakowanej 14 ° C. Biodostpno po podaniu doustnym jest bliska 60%. Eliminacja nastpuje w 60% przez nerki, gównie w postaci nieaktywnych metabolitów. Gównym metabolitem jest kwas 2 - ([4- (2-chlorofenylo) -3-etoksykarbonylo-5-metoksykarbonylo-6-metylo-2-pirydylo] metoksy) octowy, który odpowiada za 33% radioaktywnoci w moczu. Okres pótrwania amlodypiny w osoczu wynosi rednio 33 godziny, ale skuteczna eliminacja metabolitów jest wolniejsza.

Stereoizomeria

Jest to chiralna czsteczka , stosowana terapeutycznie w postaci mieszaniny racemicznej . Opracowano metod rozdziau enancjomerów metod chromatografii preparatywnej .

Specjalnoci

Patent nalecy do firmy Pfizer upad w 2007 roku. Dostpnych jest wiele leków generycznych.

Kombinacja zawierajca 5  mg amlodypiny i 4  mg na perindoprilu (z inhibitorem ACE ) bierze si pod uwag.

Specjalnoci zawierajce amlodypin

  • Europa  : Amlodipine Actavis.
  • Francja  : Amlodipine Almus; Amlodipine Alter; Amlodypina Arrow; Amlodipine Biogaran  ; Amlodypina Bouchara-Recordati; Amlodipine Cristers; Amlodypina EG; Amlodipine Evolugen; Amlodipine Isomed; Amlodipine Mylan; Amlodipine Pfizer; Amlodipine PHR Lab; Amlodypina Qualimed; Amlodypina Ranbaxy; Amlodipine Ratiopharm; Amlodipine Sandoz; Amlodipine Teva; Amlodipine Winthrop; Amlodypina zydus; Amlor; Axeler; Caduet; Coveram; Exforge; Sevikar; Twynsta.
  • Belgia  : Amlodipine Bexal; Amlodypina EG; Amlodipine Ratiopharm; Amlodipine Sandoz; Amlogal; Amlor; Doc Amlodipine; Mercks Amlodipine
  • Szwajcaria  : Amlo; Amlodipine HelvePharm; Amlodypina Mepha; Amlodipine Ratiopharm; Amlodipine Sandoz; Amlopin; Amlovasc; Norvasc.
  • Kanada  : Norvasc.


Rónorodny

Amlodypina znajduje si na licie leków podstawowych wiatowej Organizacji Zdrowia (lista zaktualizowana w).

Uwagi i odniesienia

  1. obliczona masa czsteczkowa od   atomowych jednostek masy elementów 2007   na www.chem.qmul.ac.uk .
  2. (w) JG Wang ,   Poczona rola blokerów kanau wapniowego i blokerów receptora angiotensyny w zapobieganiu udarom   , Zdrowie naczy i zarzdzanie ryzykiem , lot.  5,, s.  593-605. ( PMID  19688100 )
  3. (w) Amlodipine Besylate  " , The American Society of Health-System Pharmacists (dostp: 3 kwietnia 2011 )
  4. ródo: Karta informacyjna produktu Sandoz
  5. (w) Pfizer , Norvasc (besylan amlodypiny) oficjalna strona  " [ archiwum] , Nowy Jork ( New York State ), Pfizer Inc. ,(dostp 20 lipca 2010 )
  6. (in) Sciencelab.com, Inc.   Karta charakterystyki materiau: Besylan amlodypiny   na www.sciencelab.com , Houston (Teksas)(dostp 20 lipca 2010 )
  7. (en) Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C Terfloth L, Groemer TW, Spitzer GM, Liedl KR, Gulbins E, Tripal P,   Identyfikacja nowych funkcjonalnych inhibitorów kwasu sfingomielinaza   , PLoS ONE , vol.  6, n O  8,, e23852 ( PMID  21909365 , PMCID  PMC3166082 , DOI  10.1371 / journal.pone.0023852 )
  8. (w) Beresford AP McGibney D, Humphrey J. Macrae PV Stopher DA,   Metabolism and kinetics of amlodipine in man   , Xenobiotica , vol.  18 N O  2, s.  24554. ( PMID  2967593 , DOI  10.3109 / 00498258809041660 )
  9. (en) Luksa J, Josic D, Kremser M, Kopitar Z Milutinovic S,   Pharmacokinetic Behavior of R - (+) - and S - (-) - amlodipine after-enanciomer single application   , J Chromatogr B Biomed Sci Appl , lot.  703, nr .  1-2,, s.  18593. ( PMID  9448075 , DOI  10.1016 / S0378-4347 (97) 00394-0 )
  10. (in) Luksa J Josic D Podobnik B Furlan B Kremser M,   Semi-preparative chromatography purification of the enanciomers S - (-) - amlodipine and R - (+) - amlodipine   , J Chromatogr B Biomed Sci Appl , vol.  693, N O  2, s.  36775. ( PMID  9210441 , DOI  10.1016 / S0378-4347 (97) 00069-8 )
  11. Kennedy VB,   Pfizer traci orzeczenie sdu w sprawie patentu Norvasc  , MarketWatch , ( czytaj online )
  12. (w) Bahl VK Jadhav UM Thacker HP,   Leczenie nadcinienia za pomoc ustalonej kombinacji peryndoprylu i amlodypiny w codziennej praktyce klinicznej: wyniki z prospektywnego, obserwacyjnego, wieloorodkowego badania STRONG   , Am J Cardiovasc Drugs , tom.  9 N O  3,, s.  13542. ( PMID  19463019 , DOI  10.2165 / 00129784-200909030-00001 )
  13. (w) WHO Model List of Essential Medicines, 18.  lista , kwiecie 2013

Zobacz te

Linki zewntrzne

Mamy nadzieję, że informacje, które zgromadziliśmy na temat Amlodypina, były dla Ciebie przydatne. Jeśli tak, nie zapomnij polecić nas swoim przyjaciołom i rodzinie oraz pamiętaj, że zawsze możesz się z nami skontaktować, jeśli będziesz nas potrzebować. Jeśli mimo naszych starań uznasz, że informacje podane na temat _title nie są całkowicie poprawne lub że powinniśmy coś dodać lub poprawić, będziemy wdzięczni za poinformowanie nas o tym. Dostarczanie najlepszych i najbardziej wyczerpujących informacji na temat Amlodypina i każdego innego tematu jest istotą tej strony internetowej; kierujemy się tym samym duchem, który inspirował twórców Encyclopedia Project, i z tego powodu mamy nadzieję, że to, co znalazłeś o Amlodypina na tej stronie pomogło Ci poszerzyć swoją wiedzę.

Opiniones de nuestros usuarios

Zbigniew Grabowski

Musiałem znaleźć coś innego na temat Amlodypina, co nie było typową rzeczą, o której zawsze czyta się w Internecie, i podobał mi się ten artykuł _zmienna.

Radek Markiewicz

Ładny artykuł z _zmienna.

Wiktor Konieczna

Uważam, że ten wpis o zmiennej Amlodypina jest sformułowany bardzo ciekawie, przypomina mi lata szkolne. Jakie piękne czasy, dzięki za sprowadzenie mnie do nich.